سوفنتانيل يك ضد درد مخدر است كه به عنوان داروي همراه و همچنين براي القاي بيهوشي مصرف مي‌شود. اين دارو همچنين با تجويز داخل نخاعي و درون سخت شامه براي ايجاد بي‌دردي و پس از عمل جراحي به كار مي‌رود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
سوفنتانيل به راحتي از سد خوني –مغزي عبور مي‌كند. تجمع سوفنتانيل در بافت‌هاي چربي ممكن است باعث طولاني شدن اثر دارو شود. متابوليم دارو عمدتآً كبدي است. سوقنتانيل نيمه عمر سهمرحله‌اي دارد و نيمه عمر دفعي آن 7/2 ساعت است. زمان شروع اثر دارو حدود 6/1-1 دقيقه بعد از تزريق وريدي است. پيوند دارو به پروتئين‌هاي پلاسما بسيار زياد است. دارو از طريق كليه دفع مي‌شود.
موارد منع مصرف
هشدارها
1- در صوت وجود عيب كار كبد، سوفنتانيل بايد با احتياط فراوان تجويز شود.
2. داروهاي ضد درد مخدر باعث تشديد ضعف تنفسي مي‌شوند.
3. در بيماران سالخورده ، بسيار بيمار و بيماران بسيار جوان، مصرف اين دارو به دليل احتمال بروز علائم تنفسي بايد با احتياط فراوان صورت گيرد.
4. هنگام تجويز دارو بايد امكانات لازم براي كنترل علائم مسموميت احتمالي با دارو از جمله آنتاگونيست‌هاي مواد مخدر در دسترس باشد.
5. مقدار مصرف دارو بايد براي هر بيمار به طور جداگانه و با توجه به سن، وزن، اندازه بدن، شرايط فيزيكي بيمار، مصرف همزمان ساير داروها و طول مدت احتمالي عمل جراحي تعيين مي‌شود.
6. اين دارو ممكن است باعث سختي عضلات سينه وشكم شده و در نتيجه باعث اختلال در تنفس گردد.
7. تزريق وريدي دارو بهتر است به صورت آهسته و طي حداقل 2-1 دقيقه صورت گيرد.
8. اگرچه مصرف بنزوديازپين‌ها ممكن است باعث بهبود بيهوشي گردد، احتمال افزايش ضعف تنفسي و يا كاهش فشار خون بايد در نظر گرفته شود.
9. مصرف متناوب دارو ممكن است باعث ايجاد تحمل به اثرات دارو گردد. اين دارو مانند ساير داروهاي ضد درد مخدر ممكن است باعث ايجاد وابستگي و اعتياد به دارو شود.
عوارض جانبي
برادي كاردي، كاهش فشار خون و ضعف تنفسي طي وبعد از عمل جراحي از عوارض شايع و مهم سوفنتانيل هستند.
تداخل دارویی
مصرف همزمان سوفنتانيل با بنزوديازپين‌ها ، داروهاي مضعف CNS و داروهاي مهار كننده آنزيم هاي كبدي باعث تشديد عوارض جانبي دارو هستند.
نکات قابل توصيه
1- تا 24 ساعت پس از مصرف اين دارو ، در صورت بروز سرگيجه ، خواب‌آلودگي ، منگي يا تاري ديد بايد احتياط نمود.
2- تا 24 ساعت پس از مصرف اين دارو از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل يا ساير داروهاي مضعف CNS بايد خودداري نمود. مگر اينكه اختصاصاً توسط پزشك تجويز شده باشد.
مقدار مصرف
به عنوان داروي بيهوشي عمومي مقدار مصرف اوليه آن mcg/kg1-0/5 است كه در ابتدا تزريق وريدي شده و در صورت نياز مقدار مصرف mcg/kg25-10 مجدداً تزريق مي‌گردد. مقدار مصرف متوسط آن ( در جراحي‌هاي برزرگ) مقدار mcg/kg5-2 است و در صورت نياز مقدار mcg/kg50-10 مجدداً تزريق مي‌گردد. به عنوان داروي اصلي در جراحي‌هاي بزرگ mcg/kg30-5 تزريق وريدي مي‌شود و در صورت نياز مقدار mcg/kg50-25 مجدداً تزريق مي‌گردد.
كودكان: به عنوان داروي اصلي بيهوشي در جراحي‌هاي قلبي- عروقي mcg/kg25-10 به عنوان مقدار مصرف اوليه تزريق وريدي مي‌شود و مصرف نگهدارنده تا mcg/kg50-25 است.
در حالات درد و التهاب ناشي از بيماري روماتيسمي، استئوآرتريت و آرتريت جوانان مصرف مي‌شود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
بعد از مصرف خورامي بخوبي جذب گرديده و پس از حدود يك ساعت حداكثر غلظت سرمي ايجاد مي گردد.99% دارو به پروتئين‌هاي پلاسما متصل مي‌شود. دارو در شير ترشح و در كبد متابوليزه مي‌شود. داروي غير فعال از راه ادرار دفع مي گردد. نيمه عمر اين دارو 5 ساعت است.
موارد منع مصرف
اين دارو در صورت وجود سابقه واكنش آلرژيك شديد از قبيل انافيلاكسي يا آنژيوادم ناشي از آسپيرين يا ساير داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي يا پوليپ بيني همراه با اسپاسم برونش، به علت مصرف آسپيرين، نبايد مصرف شود.
هشدارها
اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود:
بيماري التهابي يا اولسراتيو قسمت فوقاني يا تحتاني مجراي گوارش (شامل بيماري Crohn، ديورتيكوليت، قرحه گوارشي، كوليت اولسراتيو) ، هموفيلي يا ساير اختلالات خوني شامل اختلال عملكرد انعقادي يا پلاكت‌ها، عيب‌كار كليه، استوماتيت، بيماران سالخورده(به علت عوارض كليوي و كبدي) بيماراني كه احتمال بروز خونريزي و زخم گوارش در آنها زياد مي‌باشد و زيادي پروترومبين خون.
عوارض جانبي
اختلالات گوارشي مانند تهوع، اسهال، زخم و خونريزي ممكن است ايجاد گردد. واكنش‌هاي آلرژيك ، بويژه آنژيوادم، برونكواسپاسم و بثورات جلدي و نيز سردرد، سرگيجه و اختلالات شنوايي نظير وزوز گوش ممكن است بروز نمايد.
تداخل دارویی
تولمتين اثر ضد فشار خون مهار كننده‌هاي آنزيم تبديل كننده آنژيوتانسين را معكوس نموده ، احتمال بالا رفتن پتاسيم خون و نارسايي كليوي را افزايش مي‌دهد. مصرف تولمتين همراه داروهاي ضد ميكروبي از دسته كينولون‌ها، خطر بروز تشنج را افزايش مي‌دهد. اثر داروهاي پايين آورنده قند خون (سولفونيل اوره) احتمالا با مصرف تولمتين افزايش مي‌يابد. خطر سميت كليوي سيكلوسپورين در صورت مصرف همزمان با توليمتين به وسيله مدرها، تشديد مي‌گردد. دفع متوتركسات و ليتيم بوسيله اين دارو كاهش مي‌يابد. مهار تجمع پلاكتي توسط اين دارو و زخم وخونريزي گوارشي در بيماراني كه تحت درمان با داروهاي ضد انعقاد يا ترومبوليتيك هستند، ممكن است خطرناك باشد. مصرف همزمان اين دارو با آسپيرين توصيه نمي‌شود. مصرف همزمان اسيدوالپروئيك با اين دارو خطر خونريزي را به دليل تداخل در عملكرد پلاكت افزايش مي‌دهد. غلظت پلاسمايي سيكلوسپوربن در صورت مصرف همزمان با اين دارو افزايش مي‌يابد.
نکات قابل توصيه
.اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيه شده مصرف شود.مصرف بيش از 7 روز نيز توصيه نمي‌شود. مگر اينكه مطابق دستور پزشك باشد.
2. درصورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو، اگر رژيم درماني بصورت يك يا دو قرص در روز باشد، در صورت به ياد آوردن طي يك يا دو ساعت پس از نوبت فراموش شده، بايد مصرف شود. اگر رژيم درماني بصورت بيش از دو قرص در روز باشد ، به محض به يادآوردن، آن نوبت بايد مصرف شود مگر اینکه تقریبا زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد. مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر شود.
3. دارو بهتر است همراه با غذا مصرف شود تا تحريك گوارشي كاهش يابد.
4. مراجعه منظم به پزشك در صورت مصرف طولاني مدت، به منظور بررسي پيشرفت درمان توصيه مي‌شود.
5. احتمال بروز حساسيت به نور وجود دارد.
6. در صورت مشاهده علائم شبيه آنفولانزا (لرز، تب يا درد عضلاني) قبل يا همزمان با بثورات جلدي ، بايد به پزشك مراجعه شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان : به عنوان ضد روماتيسم، ابتدا 400 ميلي‌گرم سه بار در روز مصرف مي‌شود. به عنوان نگهدارنده مقدار mg/day1800-600 در سه يا چهار مقدار منقسم مصرف مي‌شود. در درمان استئوآرتريت mg/day1600-600 در سه يا چهار مقدار منقسم مصرف مي‌شود.
كودكان : به عنوان ضد روماتيسم در كودكان بزرگتر از 2 سال، mg/kg/day20 در سه يا چهار مقدار منقسم مصرف مي‌شود. به عنوان نگهدارنده ، mg/kg/day30-15 در مقادير منقسم مصرف مي‌گردد.
اين دارو براي دردهاي متوسط و نسبتا شديد ( معمولاً بعد از اعمال جراحي و ارتوپدي و زنان مخصوصاً سزارين) به كار مي‌رود.
مکانیسم اثر
اين دارو يك ضددرد با اثر مركزي است ولي از نظر شيميايي مشابه با تركيبات ترياك نيست. مكانيسم اثر آن به طور كامل مشخص نمي‌باشد، اما احتمالا با اتصال به گيرنده‌هاي ميكرو و مهار برداشت مجدد نوراپي‌نفرين و سروتونين اثر خود را اعمال مي‌كند. اثر ضد دردي ترامادول يك دهم اثر مرفين مي‌باشد.
فارماکوکينتيک
جذب دارو سريع و تقريباً كامل است. ولي فراهمي زيستي آن 75% مي‌باشد. به طور عمده از طريق كبد متابوليزه و به وسيله كليه( 30% تغيير نيافته و 60% به صورت متابوليت) دفع مي‌شود.
موارد منع مصرف
در صورت مسموميت حاد با الكل و ساير مضعف‌هاي CNS ، احتمال سوء استفاده داروئي الكلسيم، اختلالات كبدي و كليوي ، احتمال خطر دپرسيون تنفسي، حملات عصبي و حساسيت به اپيوئيد‌ها يا حساسيت به ترامادول نبايد از اين دارو استفاده كرد.
هشدارها
1. در صورت شرايط حاد شكمي، افزايش فشار داخل جمجمه‌اي ، ضربه مغزي اين دارو بايد با احتياط كامل به كار برد.
2. احتمال تحمل و وابستگي و سوء‌استفاده اين دارو وجود دارد . با قطع ناگهاني مصرف،احتمال بروز عوارض سندرم قطع وجود دارد، لذا بايد مصرف دارو به تدريج قطع شود.
مصرف همزمان اين دارو با الكل، هوشبر، مضعف‌هاي CNS موجب تضعيف شديد CNS مي‌شود. كاربامازين باعث افزايش متابوليسم ترامادول مي‌شوند. مصرف اين دارو همراه با مهاركننده‌هاي مونوآمينواكسيداز موجب كاهش آستانه حمله عصبي مي‌شود.
نکات قابل توصيه
در صورت بروز سرگيجه و تاري ديد ، بايد هنگام برخاستن احتياط كرد.
مقدار مصرف
خوراكي و تزريقي:
بزرگسالان: 100-50 ميلي گرم هر 6 ساعت يك بار خورامي مصرف مي‌شود. در بيماران مبتلا به نارسايي 100-50 ميلي گرم هر 12 ساعت يكبار مصرف شود. حداكثر مقدار مجاز mg/day400 (ياmg/day200 براي بيماران با كليرانس كراتينين كمتر از ml/min30) مي‌باشد.
