تركيب استامينوفن و اسيد استيل سالیسيليك براي تسكين دردهاي خفيف تا متوسط ناشي از سردردهاي ميگرني و كاهش تب بكار ميرود. كافئين موجود در اين فرآورده از بروز گيجي و عوارض ثانويه آن در سرماخوردگي جلوگيري ميكند.
مکانیسم اثر
كافئين محرك خفيف دستگاه عصبي مركزي است و عروق خوني مغزي را تنگ مي كند و اين اثر ممكن است به رفع سردرد كمك نمايد . اثرات ضد درد و ضد التهاب اين دارو نيز مربوط به استامينوفن و اسيد استيل سالیسيليك ميباشد.
فارماکوکينتيک
كافئين به خوبي از مجراي گوارشي جذب ميشود . اتصال آن به پروتئينهاي پلاسما كم است . متابوليسم آن كبدي بوده و نيمه عمر آن 4-3 ساعت است . استامينوفن و اسيد استيل ساليسيليك نيز به خوبي از دستگاه گوارش جذب ميگردند جذب اسيد استيل ساليسيليك با غذا كاهش مييابد . نيمه عمر آن در حدود 20-15 دقيقه است و متابوليسم هر دو دارو كبدي است . استامينوفن به ميزان بسيار ناچيز و آسپيرين به ميزان بسيار زياد به پروتئين پلاسما پيوند مييابند . اوج غلظت پلاسمايي آسپيرين 2-1 ساعت و استامينوفن 2-5/. ساعت پس از مصرف ميباشد . هر سه تركيب از طريق كليه دفع ميشوند.
موارد منع مصرف
آسپيرين در صورت احتمال بروز خونريزي ، در بيماري هموفيلي ، آنژيوادم، آنافيلاكسي يا وجود واكنشهاي آلرژيك شديد به آسپيرين يا سايرNSAID ها و اولسرهاي خونريزي دهنده نبايد مصرف گردد.
هشدارها
1. مصرف تركيب استامينوفن و اسيد استيل ساليسيليك در كودكان مورد بحث است و بسياري از پزشكان مصرف اين فرآورده را در كودكان كمتر از 12 سال توصيه نميكنند.
2. استفاده بيش از حد اين دارو ممكن است خطر نكروز كبدي را افزايش دهد.
3. استامينوفن در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود: الكسيم فعال، بيماري كبد و هپاتيت ويروسي.
4. آسپيرين در موارد زيربايد با احتياط فراوان مصرف شود: آسم، آلرژي و پوليپ بيني به علت حساسيت به آسپيرين، قرحه گوارشي و گاستريت.
عوارض جانبي
تحريك معده، سوزش سر دل يا سوء هاضمه ، تهوع، استفراغ و درد معده از عوارض اسيد استيل ساليسيليك ميباشند.
تداخل دارویی
با مصرف همزمان اسيد استيل ساليسيليك و استامينوفن احتمال بروز نفروپاتي بيشتر ميشود. مصرف همزمان گلوكوكورتيكوئيدها ميزان غلظت پلاسمايي اسيد استيل ساليسيليك را كاهش ميدهد و احتمال ايجاد خيز را با اين دارو افزايش ميدهد. داروهاي سمي براي عصب هشتم شنوايي ميتواند اثرات سمي اسيد استيل ساليسيليك را بر روي عصب افزايش دهند. مصرف همزمان استامينوفن با داروهاي القاء كننده آنزيمي و همچنين داروهاي سمي براي كبد ميتواند سميت كبدي آن را افزايش دهد . مصرف همزمان كافئين با ساير داروهاي محرك دستگاه عصبي مركزي ممكن است منجر به تحريك بيش از حد CNS و بروز عصبانيت ، تحريك پذيري يا كم خوابي گردد. كافئين ميتواند دفع ادراري ليتيم را افزايش دهد.بنابراين بر غلظت درماني آن اثر ميگذارد . مصرف همزمان مهار كنندههاي مونوآمين اكسيداز ميتواند اثرات مقلد سمپاتيك كافئين را افزايش داده و منجر به بروز آريتمي خطرناك قلبي و يا افزايش شديد فشار خون گردد.
نکات قابل توصيه
1. اين دارو در كودكاني كه نشانههاي آنفلوانزا يا آبله مرغان دارند. نبايد بدون مشورت با پزشك تجويز شود.
2. براي كاهش عوارض با غذا و همراه يك ليوان آب مصرف گردد.
3. در صورتيكه عوارض بيماري و يا تب طي 3 روز كاهش نيافت، بايد به پزشك مراجعه گردد.
4. پنج روز قبل از جراحي از مصرف آن بايد خودداري گردد.
5. اين تركيب نبايد بيش از مقدار توصيه شده مصرف شود( به علت احتمال بروز آسيب كبدي با استامينوفن يا مسموميت مجراي گوارش با آسپيرين)، مگر اينكه با پزشك مشورت گردد. در كودكان حداكثر5 نوبت در روز اين تركيب مي توان استفاده نمود.
6. مراجعه منظم به پزشك در صورت نياز به مصرف طولاني مدت دارو با مقادير زياد، ضروري است.
7. از مصرف ساير فرآوردههاي حاوي الكل ، استامينوفن يا اسيد استيل ساليسيليك بايد خودداري نمود.
8. بدون مشورت با پزشك ، نبايد از اين تركيب براي درمان بيماريهاي روماتيسمي يا التهابي شديد يا مزمن استفاده نمود.
مقدار مصرف
بزرگسالان : يك قرص هر 3 ساعت مصرف ميشود. حداكثر مقدار مصرف در بزرگسالان هشت قرص در روز است.
كودكان: زير 3 سال با نظر پزشك تجويز ميگردد. از سنين 2 تا 12 سال از يك سوم تا يك قرص هر 6-4 ساعت مصرف ميشود.
استامينوفن در تسكين دردهاي ملايم تا متوسط و به عنوان ضد تب بكار ميرود.
مکانیسم اثر
اين دارو با مهار ساخته شدن پروستاگلاندينها موجب تب و كاهش شدت درد ميگردد.
فارماکوکينتيک
جذب استامينوفن از راه خواراكي سريع و كامل و از راه ركتال متغير ميباشد.به طور وسيعی (95% - 90)در كبد متابوليزه شده و دفع دارو و متابوليتهايآن عمدتاً از راه ادرار صورت ميگيرد . نيمه عمر دارو 4-1 ساعت و زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر 3-1 ساعت ميباشد.
موارد منع مصرف
هشدارها
1. در بيماران ديابتي ، احتمال مثبت شدن كاذب تست قند خون وجود دارد.
2. از مصرف ساليسيلاتها يا ساير ضد التهابهاي غير استروئيدي همراه با استامينوفن بيش از چند روز بايد خودداري شود.
3. درموارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود: الكلسيم فعال، بيماري كبد و هپاتيت ويروسي.
عوارض جانبي
بثورات پوستي، درماتيت آلرژيك، اختلالات خوني و پانكراتيت حاد از عوارض جانبي پس از مصرف طولاني ميباشد. صدمات كبدي متعاقب مصرف بيش از حد آن ايجاد ميگردد.
تداخل دارویی
كلستيرامين جذب استامينوفن را كاهش و متو كلوپراميد موجب تسريع جذب آن ميشود.
نکات قابل توصيه
1. مصرف بيش از 5 نوبت در روز كودكان توصيه نميشود ، مگر اينكه طبق دستور پزشك باشد.
2. به دليل احتمال بروز آسيب كبدي يا كليوي ، اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيه شده مصرف شود.
مقدار مصرف
قرص، محلول خوراكي، سوسپانسيون
بزرگسالان: به عنوان ضد درد و ضد تب، 500-325 ميلي گرم هر 3 ساعت يا 650-325 ميلي گرم هر 4 ساعت تا زمان وجود علائم مصرف ميشود.
كودكان: به عنوان ضد درد و تب در كودكان تا 3 ماه 40 ميلي گرم هر 4 ساعت، 12-4 ماه 80ميلي گرم هر 4 ساعت، 2-1 سال 120 ميلي گرم هر 4 ساعت ، 4-2 سال 160 ميلي گرم هر 4 ساعت ، 6-4 سال 240ميلي گرم هر 4 ساعت( تا زمان وجود علائم )، 9-6 سال320 ميلي گرم هر 4 ساعت( تا زمان وجود علائم)،11-9 سال 400-320 میلی گرم هر 4 ساعت ( تا زمان وجود علایم )و 12-11 سال 480 – 320 ميليگرم هر 4 ساعت ( تا زمان وجود علائم) مصرف ميشود.
شياف:
بزرگسالان: به عنوان ضد درد و تب 500-325 ميلي گرم هر 3 ساعت یا 650-325 میلی گرم هر 4 ساعت ( تا زمان وجود علائم)استعمال ميشود.
كودكان: به عنوان ضد درد و تب در كودكان تا 2 سال ، مقدار مصرف توسط پزشك تعيين ميشود. براي كودكان با سن بالاتر، مقدار مصرف مشابه مقدار مصرف ساير اشكال دارويي اين دارو است.
نام علمی دارو (ژنریک): Acetaminophen+Ibuprofen+Caffeine
موارد مصرف
این دارو ترکیبی از استامینوفنٍ، ایبوپروفن و کافئین می باشد.این دارو در درمان دردهای خفیف تا متوسط ناشی از سردرد(عصبی و میگرنی)، دندان درد، دردهای عصبی- ماهیچه ای، دردهای مفصلی و دیس منوره کاربرد دارد.
مکانیسم اثر
کافئین محرک خفیف دستگاه عصبی مرکزی است و عروق خونی مغز را منقبض می کند و این اثر ممکن است به رفع سردرد کمک نماید. اثرات ضد درد و ضد تب این دارو نیز مربوط به استامینوفن و ایبوپروفن می باشد.
فارماکوکينتيک
کافئین بخوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و نیمه عمر آن 4-3 ساعت است. اتصال آن به پروتئین های پلاسما کم است و متابولیسم آن عمدتا کبدی است. استامینوفن و ایبوپروفن نیز بخوبی از دستگاه گوارش جذب می شوند و متابولیسم هر دو کبدی است.استامینوفن به مقدار ناچیز و ایبوپروفن 99 درصد به پروتئین پلاسما پیوند می یابد.
موارد منع مصرف
در صورت سابقه وجود آلرژیک شدید از قبیل آنافیلاکسی یا آنژیوادم ناشی از داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی منع مصرف دارد.
هشدارها
1- استفاده بیش از حد این دارو ممکن است خطر نکروز کبدی را افزایش دهد.
2- استامینوفن در موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود:
الکلیسم فعال، بیماری کبدی و هپاتیت ویروسی.
عوارض جانبي
بثورات پوستی، درماتیت آلرژیک، اختلالات خونی، پانکراتیت حاد از عوارض مصرف طولانی مدت استامینوفن است. تهوع، اسهال و گاهی خونریزی و زخم ممکن است در اثر مصرف ایبوپروفن ایجاد شود.
تداخل دارویی
مصرف ایبوپروفن با مهار کننده های آنزیم آنژیوتانسین سبب معکوس شدن اثر ضد فشار خون آنها شود و نارسائی کلیوی و افزایش پتاسیم خون را ایجاد کند. سیکلوسپورین، لیتیم، متوترکسات، تریامترن، آسپرین و والپروئیک اسید با ایبوپروفن موجود در این دارو تداخل دارد.
نکات قابل توصيه
1- در صورت بروز هرگونه اختلال در بینائی باید با پزشک مشورت شود.
2- به دلیل احتمال بروز آسیب کبدی یا کلیوی، نباید این دارو بیش از مقدار توصیه شده مصرف شود.
مقدار مصرف
دوز معمولی این دارو هر هشت ساعت یک کپسول می باشد که در صورت نیاز تحت نظر پزشک قابل افزایش است. و چون محتوی 3 دارو می باشد باید میزان دارو بر اساس هر 3 دارو سنجیده شود.
آلفنتانيل يك ضد درد مخدر است كه به عنوان داروي همراه و همچنين براي القاء بيهوشي مصرف ميشود. اين دارو همچنين با تزريق داخل نخاع و درون سخت شامه براي ايجاد بيدردي پس از عمل جراحي به كار برده ميشود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
آلفنتانيل به راحتي از سد خوني-مغزي عبور ميكند. پيوند آن به پروتئين پلاسما حدود 92% است. تجمع آلفنتانيل در بافت چربي ممكن است باعث طولاني شدت طول اثر دارو شود. متابوليسم دارو كبدي است. آلفنتانيل نيمه عمر سه مرحلهاي داردو نيمه عمر دفعي آن 2-1 ساعت است. زمان شروع اثر دارو حدود 2-1 دقيقه است و طي 2-5/1 دقيقه به حداكثر اثر خود مي رسد. طول مدت اثر دارو 10-5 دقيقه ميباشد. دفع آلفنتانيل عمدتا كبدي است.
موارد منع مصرف
هشدارها
. در صورت وجود عيبكار كبد و بيماري ريوي و نقص در سيستم تنفسي و در بيماران سالخورده يا بسيار جوان ، آلفنتانيل بابد با احتياط فراوان تجويز شود.
2. داروهاي ضد درد مخدر باعث تشديد ضعف تنفسي ميشوند.
3. هنگام تجويز دارو بايد امكانات لازم براي كنترل علائم مسموميت احتمال با دارو از جمله آنتاگونيستهاي مواد مخدر در دسترس باشد.
4. مقدار مصرف دارو بايد براي هر بيمار بطور جداگانه و با توجه به سن، وزن، اندازه بدن، شرايط فيزيك بيمار، مصرف همزمان ساير داروها و طول مدت احتمالي عمل جراحي تعيين ميشود.
5. اين دارو ممكن است باعث سفتي، عضلات سينه و شكم شده و در نتيجه باعث اختلال در تنفس گردد.
6. تزريق وريدي دارو بهتر است بصورت آهسته وطي حداقل 2-1 دقيقه صورت گيرد.
7. اگرچه مصرف همزمان بنزوديازپينها ممكن است باعث تقويت بيهوشي گردد. اما احتمال افزايش ضعف تنفسي و يا كاهش فشار خون بايد در نظر گرفته شود.
8. مصرف متناوب دارو ممكن است باعث ايجاد تحمل، وابستگي واعتياد به دارو شود.
عوارض جانبي
براديكاردي، كاهش فشارخون و ضعف تنفسي، طي عمل جراحي و يا بعد از عوارض شايع و مهم آلفنتانيل هستند.
تداخل دارویی
مصرف همزمان آلفنتانيل با بنزوديازپينها، داروهاي مضعف CNS و داروهاي مهاركننده آنزيمهاي كبدي، باعث تشديد عوارض جانبي دارو ميشود. مصرف همزمان اين دارو با نالتركسون، ممكن است اثرات ضددردی آلفنتانيل را از بین ببرد. مصرف همزمان سایمتیدین یااريترومايسين ممكن است سبب كاهش كليرانس آلفنتانيل گردد و به دليل طولاني شدن دوره خروج از بيهوشي، خطر ضعف تنفسي را افزايش دهد.
نکات قابل توصيه
1. تا 24 ساعت پس از مصرف اين دارو، در صورت بروز سرگيجه، خوابآلودگي ، منگي يا تاري ديد بايد احتياط نمود.
2. تا 24 ساعت پس از مصرف اين دارو، از مصرف ساير فرآوردههاي حاوي الكل يا داروهاي مضعف CNSبايد خودداري نمود ، مگر اينكه اختصاصاً توسط پزشك تجويز شوند.
مقدار مصرف
بزرگسالان: براي القاء بيهوشي در اعمال جراحي كه بيش از 45 دقيقه طول ميكشد mcg/kg245-130 تزريق وريدي ميشود. به عنوان نگهدارنده بيهوشي در اعمال جراحي كمتر از 30 دقيقه مقدار mcg/kg20-8 به عنوان مقدار مصرف اوليه تزريق ميشود و به دنبال آن mcg/kg5-3 بصورت مقدار مصرف واحد و يا mcg/kg1-0/5 در هر دقيقه انفوزيون مداوم ميشود. در اعمال جراحي طولانيتر از 30 دقيقه mcg/kg 75-20 به عنوان مقدار مصرف اوليه تزريق ميشود و بدنبال آن mcg/kg15-5 بصورت مقدار واحد يا mcg/kg3-0/5 در هر دقيقه انفوزيون مداوم ميشود. جهت ايجاد تسكين، از راه وريدي mcg/kg8-3 به عنوان مقدار حملهاي و سپس mcg/kg5-3 به صورت مقدار واحد( در صورت نياز ) تزريق ميشود.
كودكان: براي ادامه بيهوشي مقدار mcg/kg50-30 به عنوان مقدار مصرف اوليه تزريق وريدي ميشود و به دنبال آن mcg/kg15-10 بصورت مقدار مصرف واحد و يا mcg/kg5/1-0/5 در هر دقيقه انفوزيون وريدي مداوم ميشود. نيمه عمر و طول مدت اثر آلفنتانيل در كودكان كمتر از بزرگسالان است و بنابراين دفعات مصرف دارو در كودكان بايد افزايش يابد.
آسپرین برای درمان دردهای خفیف تا متوسط (سر درد، دیس منوره، میالژی، دردهای دندانی)، درمان درد و التهاب در بیماران آرتریت روماتوئید، اوستئوآرتریت و نیز کاهش تب اندیکاسیون دارد. همچنین به علت اثرات ضد پلاکتی، این دارو در درمان اولیه اختلالات کاردیووسکولار (آنژین پکتوریس، انفارکتوس میوکارد) نیز مصرف دارد.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
آسپیرین پس از تجویز به فرم خوراکی به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. دارو به میزان 90-80% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. نیمه عمر دارو 3-2 ساعت است و به طور وسیعی در کبد متابولیزه می شود. دارو توانایی عبوراز جفت وشیر را دارد.
موارد منع مصرف
مصرف این دارو در سه ماهه سوم بارداری اکیدا ممنوع است. جزء گروه X طبقه بندی می شود.
a) خطر خونریزی ناشی از مصرف داروهای ضد انعقادخوراکی در حین درمان با این دارو تشدید می گردد.
b) مصرف همزمان این دارو با آنتی بیوتیک ها، کورتیکواستروئیدها و NSAIDs احتمال بروز عوارض گوارشی را تشدید می کند.
c) پیرو مصرف همزمان این دارو با فوروزماید، آمینوگلیکوزیدها، سیس پلاتین، کاپرومایسین، اریترومایسین، ونکومایسین احتمال تشدید اتوتوکسیتی وجود دارد و از این نظر باید بیمار را چک کرد.
نکات قابل توصيه
a) در کودکان تب دار با علائم سرماخوردگی و زیر 12سال به علت احتمال بروز سندروم ری (Reye ‘s syndrome) مصرف آسپیرین به عنوان داروی ضد تب و ضد درد، منع مصرف دارد.
b) در بیماران با سابقه آسم احتمال تشدید حملات پیرو مصرف آسپیرین افزایش می یابد و در نتیجه مصرف این دارو در بیماران آسمی کنترااندیکه است.
اقتباس اطلاعات دا رویاب ممنوع می باشد.
مقدار مصرف
a) آرتریت: دوز اولیه: 2.4-3.6 g خوراکی، روزانه در دوزهای منقسم
دوز نگهدارنده: 3.6-5.4 gخوراکی، روزانه در دوزهای منقسم
b) درد و تب خفیف: 650m-1.3g خوراکی هر 8 ساعت، ماکزیمم دوز 3.9gروزانه
c) اختلالات ترومبوآمبولیک و حملات ایسکمی گذرا: پروفیلاکتیک: 50 -325mg خوراکی، روزانه
درمان: 160-325mg خوراکی، روزانه، بلافاصله یا در طول 48ساعت بعد از شروع CVA
d)درمان و یا کاهش ریسک MI در بیماران با سابقه MI قبلی ویا آنژین ناپایدار: پیشگیری اولیه: 75-325mg خوراکی، روزانه
پیشگیری ثانویه: 75-325mg خوراکی، روزانه
درمان: 160-325mg خوراکی، روزانه
اين دارو به عنوان ضد درد براي تسكيندردهاي متوسط تا شديد و نيز قبل از عمل جراحي تجويز ميشود.
مکانیسم اثر
اين دارو با تأثير بر گيرندههاي اپيوئيدي در CNS، روند مؤثر بر ادراك درد و پاسخ به درد را تغيير ميدهد . ممكن است تا اندازهاي سبب تغييراتي در آزاد شدن واسطههاي عصبي مختلف از اعصابآوراني شود كه به محركهاي دردزا حساس هستند.
فارماکوکينتيک
غلظت پلاسمايي اين دارو 5 دقيقه پس از تزریق عضلاني به حداكثر ميرسد. نيمه عمر دارو حدود 3 ساعت است. متابوليسم دارو كبدي است . جذب دارو از راه عضلاني بسيار سريع بوده و پيوند دارو به پروتئينهاي پلاسما بسيار زياد است. دارو عمدتا از راه صفرا و مدفوع دفع ميگردد.
موارد منع مصرف
در صورت وجود اسهال به دليل مسموميتو ضعف شديد تنفسي، نبايد مصرف شود.
هشدارها
.درموارد كاهش فشار خون ، كمكاري تيروئيد، آسم و كاهش ذخيرهتنفسي بايد با احتياط فراوان مصرف شود.
2. برخلاف بيشتر داروهاي اپيوئيدي فقط بخشي از اثرات اين دارو توسط نالوكسون خنثي ميشود.
3. از مصرف اين دارو در موقع حمله آسمي بايد اجتناب شود.
4. مصرف اين دارو در معتادان به مواد شبه مرفين ميتواند موجب بروز علائم سندرم قطع دارو مخدر گردد.
عوارض جانبي
تهوع و استفراغ(بخصوص در شروع مصرف دارو)، يبوست و خوابآلودگي از عوارض جانبي دارو هستند. مقادير زياد اين دارو موجب تضعيف تنفسي و افت فشار خون، اشكال در ادرار كردن، اسپاسم مجاري ادراري و صفراوي ، خشكي دهان ، تعريق، سردرد، برافروختگي صورت، سرگيجه،كاهش ضربان قلب، تپشقلب، افت فشار خون وضعيتي، كاهش دماي بدن، هذيان، تنگيمردمك چشم، خماري، تغییر خلق وخو، وابستگي ، بثورات جلدي، كهير و خارش ميشود.
تداخل دارویی
داروهاي ضد جنون اثرات تسكيندهنده و كاهش فشار خون اين دارو را افزايش ميدهند. داروهاي ضد اضطراب اثر تسكينبخش اين دارو را افزايش ميدهند. اين دارو با اثرات گوارشي متوكلوپراميد و سيزاپرايد مقابله ميكند.
نکات قابل توصيه
. اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيه شده مصرف شود.
2. در صورت عدم حصول پاسخ درماني مطلوب پس از چند هفته، مقدار مصرف دارو بدون مشورت با پزشك نبايد افزايش يابد.
3. از مصرف فرآوردههاي حاوي الكل و ساير داروهاي مضعف CNS با اين دارو بايد خودداري شود.
4. در صورت بروز سرگيجه خوابآلودگي و منگي يا احساس سرخوشي ، بايد احتياط نمود.
5. قبل از قطع مصرف دارو، بايد با پزشك مشورت شود. قطع تدريجي مصرف دارو ممكن است لازم باشد.
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: مقدار 400-200 ميكرگرم هر 8-6 ساعت از راه زيرزباني مصرف ميشود.
كودكان: در كودكان با وزن 25-16 كيلوگرم، مقدار 100ميكروگرم ، در كودكان 5/37-25 كيلوگرم مقدار 200 ميكروگرم و در كودكان 50-5/37 كيلوگرم مقدار 300-200ميكروگرم مصرف ميشود.
تزريقي:
بزرگسالان: مقدار 3/0 ميليگرم حداقل هر6 ساعت در صورت نياز تزريق عضلاني يا وريدي آهسته ميشود. در صورت نياز ، مقدار 3/0 ميليگرم 60-30 دقيقه پس از مقدار اوليه، مصرف ميشود.
كودكان: در كودكان 12-2 سال، mcg/kg6-2 هر 6-4 ساعت در صورت نياز تزريق عضلاني يا وريدي عضلاني يا وريدي آهسته ميشود.
اين دارو براي درمان آرتريت روماتوئيد و استئوآرتريت( تخفيف علائم و نشانهها) بكار ميرود.
مکانیسم اثر
اين دارو يك ضد التهاب غير استروئيدي بوده و داراي اثرات ضد التهاب ، ضد درد ميباشد. اين دارو با مهار آنزيم سيكلواكسيژناز2(COX-2) موجب كاهش توليد پيش نياز پروستاگلاندينها ميشود.
فارماکوکينتيک
جذب گوارشي دارو سريع و نيمهعمر آن 11 ساعت است. متابوليسم دارو عمدتا كبدي و دفع آن از طريق مدفوع (57% ) و ادرار(27%) ميباشد.
موارد منع مصرف
مصرف این دارو در سه ماهه سوم حاملگی اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود که ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد
در صورت سابقه يا ابتلا به بيماريهاي آلرژيك، آنافيلاكسي، آنژيوادم، پوليپهاي بيني، حساسيت به آسپيرين و داروهاي شبه آسپيريني يا داروهاي سولفوناميدي و سابقه برونكواسپاسم ناشي از آسپيرين نبايد از اين فرآورده استفاده كرد.
هشدارها
1. در صورت ابتلاي بيمار به آسم، سابقه زخم يا خونريزي گوارشي و براي افراد سيگاري ، وجود نارسائی کليوي و كبدي ، اين دارو بايد با احتياط كامل مصرف شود.
2. به دليل احتمال احتباس مايعات ، در بيماران مبتلا به نارسايي احتقاني قلب، ادم و فشار خون بالا، كمكاري قلبي و اعتياد به الكل، اين دارو بايد با احتياط فراوان استفاده شود.
3. در صورت كاهش حجم مايع خارج سلولي، قبل از شروع مصرف دارو بيمار بايد به ميزان كافي مايعات دريافت كند.
عوارض جانبي
ادم، بثورات پوستي، عفونت قسمت فوقاني دستگاه تنفس و برونشيت، التهاب و خونريزي در دستگاه گوارش ، تاكيكاردي، علائم شبيه آنفلوانزا و افزايش وزن از عوارض جانبي مهم اين فرآورده ميباشند.
تداخل دارویی
مصرف همزمان اين دارو با مهاركنندههاي آنزيم مبدل آنژيوتانسين، اثر پائينآورنده فشار خون اين داروها را كاهش و خطر نارسايي كليوي را افزايش ميدهد. مصرف آنتي اسيدها همراه با سلهكاكسيب، جذب گوارشي اين دارو را كاهش ميدهد. مصرف آسپيرين همراه با اين دارو عوارض گوارشي را تشديد ميكند. داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي اثر داروهاي مدرتيازيدي و فورزمايد را كاهش و احتمال نارسائي كليوي را افزايش ميدهد. مصرف اين دارو با ليتيم باعث افزايش غلظت ليتيم به ميزان 17%ميشود.
نکات قابل توصيه
. از آنجايي كه اين دارو باعث وخيمتر شدن كم خوني ميشود. آزمايشات هماتوكريت و هموگلوبين در بيماران تحت درمان توصيه ميشود.
2. قطع مصرف دارو بايد به طور تدريجي صورت گيرد.
مقدار مصرف
بزرگسالان: براي آرتريت روماتوئيد، 200-100 ميليگرم دو بار در روز مصرف ميشود. براي استئوآرتريت ، 200 ميليگرم يك بار در روز يا 100 ميليگرم دو بار در روز مصرف شود.
موارد مصرف
اين دارو براي تخفيف موقتي آبريزش بيني، درد، تب و ساير علائم سرماخوردگي و التهاب سينوس ها مصرف مي شود.
موارد منع مصرف
اين دارو نبايد در بيماران مبتلا به آسم، گلوكوم، اشكال در دفع ادرار، زيادي فشار خون، بيماري قلبي، ديابت يا اختلالات تيروئيد مصرف شود
عوارض جانبي
خواب آلودگي، آسيب كبدي، عصبانيت، سرگيجه و زيادي فشار خون از عوارض جانبي دارو هستند.
تداخل دارویی
اين دارو باعث كاهش اثرات درماني داروهاي پايين آورنده فشار خون مي شود.
نکات قابل توصيه
1. مصرف اين دارو بيش از 5 روز توصيه نمي شود.
2. در صورت تداوم و يا عود تب، مصرف دارو بيش از 3 روز توصيه نمي شود.
3. اين دارو ممكن است باعث تحريك پذيري كودكان شود.
مقدار مصرف
در كودكان بزرگتر از 6 سال هر چهار ساعت 2-1 قرص مصرف مي شود.
ديكلوفناك سديم در درد و التهاب ناشي از بيماري روماتيسمي شامل آرترين جوانان و ديگر اختلالات عضلاني-اسكلتي، دردهاي بعد از جراحي و نيز نقرس حاد به كار مي رود.
مکانیسم اثر
ديكلوفناك از مهار كننده هاي قوي آنزيم سيكلواكسيژناز است. اين دارو همچنين پروستاگلندين ها، پروستاسايكلين و ترومبوكسان را كاهش مي دهد.
فارماکوکينتيک
ديكلوفناك از راه هاي خوراكي يا ركتوم به طور كامل جذب مي گردد. حداكثر غلظت سرمي 2 ساعت بعد از مصرف خوراكي ايجاد مي شود. اتصال پروتئيني دارو 99 درصد بوده و متابوليت هاي دارو غير فعال و نيمه عمر آن 2 ساعت است. دارو عمدتاً از راه ادرار دفع مي گردد.
موارد منع مصرف
مصرف این دارو در سه ماهه سوم بارداری اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.
در بيماران حساس به ASA يا ديگر داروهاي NSAID و بيماران دچار پورفيري كبدي نبايد مصرف شود.
هشدارها
1. در بيماران دچار اختلالات كليوي، كبدي يا قلبي، با احتياط و با حداقل ميزان ممكن به كار رود. در ضمن وضعيت عملكرد كليه مرتباً كنترل گردد.
2. در بيماران دچار زخم معده فعال از مصرف خودداري شود. همچنين بيماران با سابقه زخم بهتر است از مصرف اين دارو پرهيز نموده و در صورت بروز صدمات معده اي- روده اي مصرف آن قطع گردد.
3. اين دارو در افراد پير و همچنين افرادي كه سابقه حمله آسم و حساسيتي دارند با احتياط مصرف شود.
طي 2 سال گذشته گزارشات متعددي از فلج ناشي از تزريق ديكلوفناك در كودكان زير 13 سال به مركز ثبت و بررسي عوارض جانبي داروها ارسال شده است.
عوارض جانبي
عوارض گوارشي شامل تهوع، اسهال، و نيز گاهگاهي خونريزي يا زخم ممكن است بروز نمايد. واكنشهاي آلرژيك بويژه آنژيوادم، برونكواسپاسم و بثورات جلدي و نيز عوارضي نظير سرگيجه، سردرد، اختلالات شنوايي مانند وزوز گوش و دفع خون در ادرار ممكن است ايجاد گردد.
طي 2 سال گذشته گزارشات متعددي از فلج ناشي از تزريق ديكلوفناك در كودكان زير 13 سال به مركز ثبت و بررسي عوارض جانبي داروها ارسال شده است.
تداخل دارویی
در مصرف همزمان با مهاركننده هاي انزيم تبديل كننده آنژيوتانسين(ACE)، سبب مهار اثر ضد فشار خون اين داروها گرديده، و احتمالاً خطر نارسايي كليوي و هيپركالمي را افزايش مي دهد. مصرف داروهاي ضد ميكروبي از دسته كينولون ها همراه ديكلوفناك خطر بروز تشنج را افزايش مي دهند. خطر سميت كليوي در صورت مصرف همزمان سيكلوسپورين و ديكلوفناك افزايش مي يابد. دفع ليتيوم و نيز احتمالاً متوتركسات به وسيله اين دارو كاهش يافته، سميت آنها افزايش مي يابد.
نکات قابل توصيه
1. در سابقه زخم معده يا اختلالات شديد كبدي با احتياط مصرف شود.
2. در محل تزريق ممكن است درد و گاهگاهي صدمات بافتي ايجاد گردد.
3. مصرف شياف ممكن است سبب تحريك موضعي گردد.
4. شكل تزريقي اين دارو در كودكان زير 13 سال نبايد مصرف شود.
مقدار مصرف
خو راكي:
از راه خوراكي mg/day 100-75 به صورت منقسم در 3-2 مقدار منقسم ترجيحاً بعد از غذا مصرف مي گردد.
تزريقي:
تزريق در عمق عضلات سرين، در حالات حاد و بعد از جراحي به ميزان mg/day 75 (يك بار و در حالات شديد دوبار در روز) و حداكثر 2 روز انجام مي شود. در كوليك حالب ها 75 ميلي گرم تزريق مي شود كه در صورت لزوم 30 دقيقه بعد تكرار مي گردد.
شياف: به ميزان 100 ميلي گرم و معمولاً در شب استعمال مي شود.
اشکال دارویی
Tablet:25mg
Suppository:50 mg
Injection:75 mg/3 ml
Topical Gel:1%
آرتریت روماتوئید فعال متوسط تا شدید و آرتریت پسوریازیس حاد و پیشرونده، درانگلستان مصرف آن در بیمارانی است که پاسخ کافی به داروهای DMAD نمی دهند اگرچه که در موارد حاد شدید ممکن است از ابتدا شروع شود. در آمریکا نیز می تواند به تنهایی جهت درمان آرتریت روماتوئید و آرتریت پسوریازیس جهت کاهش علائم و نشانه های بیمار و تأخیر آسیبهای ساختمانی استفاده شود. در اسپوندلیت انکیلوزان هم مصرف دارد.
در آرتریت ایدیوپاتیک جوانان شدید در کودکان بالای 4 سال نیز استفاده می شود. در آمریکا در درمان پلاک های متوسط تا شدید پسوریازیس افراد بالای 18 سال استفاده می شود.
محصول بیوتکنولوژی ساخته شده از دو نوع پروتئین انسانی است.
مکانیسم اثر
(با TNF ترکیب شده و اثرات التهابی آن را مهار می کند).
فارماکوکينتيک
پس از مصرف یک دوز زیر جلدی Etanercept که نیمه عمر متوسط آن حدود 70 ساعت است و حداکثر غلظت پلاسمائی آن 48 ساعت بعد حاصل می شود (در ترکیبات ساخت آمریکا این زمان به ترتیب 102 ساعت و 70 ساعت است). مصرف دوز بعدی وا بسته به سطح خونی دارو خواهد بود.
پس از مصرف یک دوز زیر جلدی Etanercept که نیمه عمر متوسط آن حدود 70 ساعت است و حداکثر غلظت پلاسمائی آن 48 ساعت بعد حاصل می شود (در ترکیبات ساخت آمریکا این زمان به ترتیب 102 ساعت و 70 ساعت است). مصرف دوز بعدی وا بسته به سطح خونی دارو خواهد بود.
موارد منع مصرف
هشدارها
در بیمارانی که سابقه دیسکرازی خونی و نارسائی قلبی دارند با احتیاط مصرف شود.
عوارض جانبي
همانند Infliximab .
تحریک خفیف تا متوسط محل تزریق با علائم قرمزی، خارش، درد و تورم شایع است. دیگر واکنشهای شایع عبارتند از سردرد، سرگیجه، asthenia، تهوع و استفراغ، درد شکم، سوءهاضمه و واکنشهای حساسیتی، ایجاد آنتی بادی.
دیسکرازی های خونی شامل پان سیتوپنی، آنمی آپلاستیک بندرت گزارش شده است.
تداخل دارویی
همانند Infliximab (صفحه 50).
زمانی که همراه با anakinra استفاده شود ریسک عفونت بالا می رود.
نکات قابل توصيه
مقدار مصرف
به صورت تزریق زیر جلدی بمیزان 25 میلی گرم دو بار در هفته با فاصله 72 تا 96 ساعت استفاده می شود. اگر پس از 3 ماه پاسخی دیده نشد باید دارو قطع شود. در درمان آرتریت ایدیوپاتیک جوانان با دوز 400 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم دو بار در هفته تزریق می شود و اگر تا 6 ماه پاسخی دیده نشد قطع می شود.
در آمریکا برای درمان بلوکهای پسوریازیس با همان دوز آرتریت روماتوئید استفاده می شود.
فنتانيل يك ضد درد مخدر است كه به عنوان داروي ضد درد هنگام عمل جراحي، القاي بيهوشي و حفظ آن و پيشگيري يا تسكين درد بلافاصله پي از عمل جراحي مصرف ميشود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
فنتانيل براحتي از سد خوني- مغزي عبور ميكند. 89-80% دارو به پروتئينهاي پلاسما پيوند مييابد. تجمع فنتانيل در بافتهاي چربي ممكن است باعث طولانيشدن طول اثر دارو شود. متابوليسم دارو كبدي است . فنتانيل نيمه عمر سه مرحلهاي دارد و نيمه عمر دفعي آن 6/3 ساعت است.زمان شروع اثر دارو حدود 15-7 دقيقه بعد از تزريق عضلاني و 2-1 دقيقه بعد از تزريق وریدیاست و طی 30-20 دقیقه بعد از تزریق عضلانی و 5-3 دقيقه بعد از تزريق وريدي به حداكثر اثر خود ميرسد طول مدت اثر دارو از راه عضلاني 2-1 ساعت و از راه وريدي 1-5/0 ساعت است. دفع دارو عمدتاً كبدي است.
موارد منع مصرف
هشدارها
. در صورت وجود عيب كار كبد، بيماري ريوي و نقص سيستم تنفسي و در بيماران سالخورده يا بسيار جوان بايد با احتياط فراوان تجويز شود.
2. داروهاي ضد درد مخدر باعث تشديد ضعف تنفسي مي شوند.
3. هنگام تجويز دارو بايد امكانات لازم براي كنترل علائم مسموميت احتمالي با دارو از جمله آنتاگونيستهاي مواد مخدر در دسترس باشد.
4. تزريق وريدي دارو بهتر است به صورت آهسته و طي حداقل 2-1 دقيقه صورت گيرد.
5. اگرچه مصرف همزمان بنزودياپينها ممكن است باعث بهبود بيهوشي گردد، احتمال افزايش ضعف تنفسي و يا كاهش فشار خون بايد در نظر گرفته شود.
6. مصرف متناوب دارو ممكن است باعث ايجاد تحمل به اثرات دارو وابستگي واعتياد شود.
عوارض جانبي
برادي كاردي، كاهش فشار خون و ضعف تنفسي طي و بعد از عمل جراحي از عوارض شايع و مهم فنتانيل هستند.
- تا 24 ساعت پس از مصرف اين دارو، در صورت بروز سرگيجه ، خوابآلودگي ،منگي يا تاري ديد بايد احتياط نمود.
2. تا 24 ساعت پس از مصرف اين دارو، از مصرف ساير فراوردههاي حاوي الكل با داروهاي مضعف CNS بايد خودداري نمود. مگر اينكه اختصاصاً توسط پزشك تجويز شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان: به عنوان داروي كمكي در بيهوشي عمومي براي اعمال جراحي كوچك mcg/kg2 تزريق وريدي ميشود. براي اعمال جراحي بزرگ، به عنوان مقدار متوسط mcg/kg20-2 و به عنوان مقدار مصرف زياد ( اعمال جراحي قلب باز ، جراحي نورولوژيك يا ارتوپديك ) mcg/kg50-20 تزريق وريدي ميشود. به عنوان داروي كمكي در بيحسي موضعي،10-50ميكروگرم تزريق عضلاني يا وريدي ميشود. به منظور ايجاد اثر فوري و پيوسته طي يك عمل جراحي طولاني، انفوزيون مداوم وريدي همزمان با تزريق يك مقدار حمله ای اوليه يا پس از آن توصيه ميشود. پيش از عمل جراحي نيز 100-50 ميكروگرم 60-30 دقيقه پيش از عمل و پس از عمل جراحي نیز 100-50 ميكروگرم( كه در صورت نياز طي 2-1 ساعت تكرار ميشود. ) تزريق عضلاني ميشود.
كودكان: به عنوان يك عامل اصلي در جراحي بزرگ به منظور ايجاد بيهوشي ، در كودكان 12-2 سال mcg/kg3-2 تزريق وريدي ميگردد.
ايبوپروفن پس از مصرف خوراكي سريعا جذب شده وحداكثر غلظت سرمي آن بعد از 2-1 ساعت ايجاد ميگردد. 99% دارو به پروتئينهاي پلاسما متصل گشته و در كبد متابوليزه مي گردد. نيمه عمر آن 2-8/1ساعت بوده و از راه ادرار دفع ميشود.
موارد منع مصرف
مصرف این دارو در سه ماهه سوم بارداری اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است منجر به مرگ یا نقص عضو جنین شود.
اين دارو در صورت سابقه وجود آلرژيك شديد از قبيل آنافيلاكسي يا آنژيوادم ناشي از آسپيرين يا ساير داروهاي ضد التهاب غیر استروئیدی يا پوليت بيني همراه با اسپاسم به علت مصرف آسپيرين ، نبايد مصرف شود.
هشدارها
اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود:
بيماري التهابي يا اولسراتيو قسمت فوقاني يا تحتاني مجراي گوارش(شامل بيماريCrohn، ديورتيكولين، قرحه گوارشي، كوليت اولسراتيو)، هموفيلي يا ساير اختلالات خوني شامل اختلالات عملكرد انعقادي يا پلاكتها، عيبكار كليه ، استوماتيت و همچنين در بيماران سالخورده ( به علت عوارض كبدي و كليوي) و بيماراني كه احتمال بروز خونريزي و زخم گوارشي در آنها زياد ميباشد.
عوارض جانبي
ناراحتي دستگاه گوارش نظير تهوع ، اسهال و گاهگاهي خونريزي و زخم ممكن است ايجاد گردد. عوارض ديگر شامل واكنشهاي آلرژيك بهويژه آنژيوادم، برونكواسپاسم و بثورات جلدي، همچنين سردرد، سرگيجه، گيجي، اختلالات شنوايي نظير وزوز گوش و دفع در ادرار ميباشد.
تداخل دارویی
مصرف ايبوپورفن به همراه مهار كنندههاي آنزيم تبديل كننده آنژيوتانسين(ACE)، سبب معكوس نمودن اثر ضد فشار خون آنها گرديده و نيز خطر نارسايي كليوي و افزايش پتاسيم خون احتمالا افزايش مييابد. ايبوپروفن همراه با داروهاي ضد ميكروبي از دسته كينولونها خطر بروز تشنج را افزايش ميدهند. اثر داروهاي پائين آورنده قند خون سولفونيل اوره ، احتمالا بوسيله اين دارو افزايش مييابد. مصرف همزمان با سيكلوسپورين خطر سميت كليوي را افزايش مي دهد. دفع ليتيم و احتمالا متوتركسات بوسيله ايبوپروفن كاهش يافته و سميت آنها افزايش مييابد. مهار تجمع پلاكتها توسط اين دارو و زخم و خونريزي گوارشي در بيماراني كه تحت درمان با داروهاي ضد انعقاد يا ترومبوليتيك هستند، ممكن است خطرناك باشد. اثرات كاهنده فشار خون تريامترن در صورت مصرف همزمان با اين دارو ممكن است كاهش يابد. مصرف همزمان اين دارو با اسپيرين توصيه نميشود. مصرف همزمان اسيد والپروئيك با اين دارو خطر بروز خونريزي را به دليل تداخل در عملكرد پلاكتها افزايش ميدهد.
نکات قابل توصيه
. در صورت بروز هرگونه اختلال در بينايي بايد با پزشك مشورت شود. زيرا احتمال بروز تنبلي چشم (آمبليوپاتي) وجود دارد.
2. اين دارو نبايد بيش از مقدار تجويز شده مصرف شود.
3. در صورت مصرف اين دارو در درمان آرتريت ، دوره درمان با اين دارو بايد كامل شود. جهت دستيابي به پاسخ مطلوب ، ممكن است حداقل 2 هفته زمان نیاز داشته باشد.
4. درصورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو، اگر رژيم درماني بصورت يك يا دو قرص در روز است، به محض به ياد آوردن طي يك يا دو ساعت پس از نوبت فراموش شده، بايد مصرف شود. اگر رژيم درماني بصورت بيش از دو قرص در روز است ، به محض به يادآوردن ،آن نوبت بايد مصرف شده و از دو برابر كردن مقدار مصرف بعدي نيز بايد خودداري شود.
5. به منظور بررسي پيشرفت درمان در طول مصرف دراز مدت ، مراجعه به پزشك ضروري است.
6. در صورت مشاهده علائم شبه آنفولانزا (لرز، تب يا درد عضلاني)قبل يا همزمان با بثورات جلدي، بايد به پزشك مراجعه شود.
7. احتمال بروز حساسيت به نور وجود دارد.
مقدار مصرف
بزرگسالان: به عنوان ضد التهاب، g/day3/2-1/2 در سه يا چهار مقدار منقسم مصرف ميشود. پس از حصول پاسخ رضايتبخش ، مقدار مصرف بايد تا پائينترين مقدار نگهدارنده جهت كنترل علائم كاهش داده شود. در ساير موارد400-200 ميليگرم هر 6-4 ساعت بر حسب نياز مصرف ميشود.
كودكان : به عنوان ضدالتهاب ، دركودكان6ماه تا 12 سال، ابتدا mg/kg/day40-30 در سه يا چهار مقدار منقسم مصرف ميشود . پس از حصول رضايتبخش،مقدار مصرف بايد تا پائينترين مقدار نگهدارنده جهت كنترل علائم كاهش دادهشود. به عنوان ضد تب، در كودكان 6 ماه تا 12 سالmg/day5 براي تب كمتر از 17/39 درجه سانتيگراد و mg/day 10 براي تبهاي بالاتر مصرف ميشود. مقدار مصرف در صورت نياز هر 6-4 ساعت ميتواند تكرار شود.
ايندومتاسين براي كنترل درد و التهاب متوسط تا شديد در بيماريهاي روماتيسمي، استئوآرتريت حاد يا مزمن ، آرتريت جوانان و درمان التهابهاي غير روماتيسمي مصرف ميشود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
ايندومتاسين بعد از مصرف خوراكي بخوبي و سريع جذب ميگردد. مصرف دارو همراه با غذا زمان جذب دارو را افزايش ميدهد. در مايعات بدن و از جمله CSFوارد ميشود.دارو متابوليسم كبدي وسيع داشته و عمدتا از طريق صفرا دفع ميگردد. نيمه عمر دارو به طور متوسط 5/4 ساعت است. پيوند دارو به پروتئين پلاسما بسيار زياد است.
موارد منع مصرف
اين دارو در صورت وجود سابقه واكنش آلرژيك شديد از قبيل آنافيلاكسي يا آنژيوم ناشي از آسپيرين يا ساير داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي يا پوليپ بيني همراه با اسپاسيم برونش به علت مصرف آسپيرين نبايد مصرف شود.
هشدارها
اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود.
بيماري التهابي يا اولسراتيو قسمت فوقاني يا تحتاني مجراي گوش (شامل بيماري Crohn، ديورتيكوليت، قرحه گوارشي، كوليت اوسراتيو) ، هموفيلي يا ساير اختلالات خوني شامل اختلالات عملكرد انعقادي يا پلاكتها، عيبكار كليه، استوماتيت، بيماران سالخورده(به علت عوارض كليوي و كبدي) بيماراني كه احتمال بروز خونريزي و زخم گوارشی در آنها زياد ميباشد. و افسردگي رواني يا ساير آشفتگيهاي رواني ، خونريزي از ناحيه ركتوم و آنوس هموروئيد، التهاب و ضايعات ركتوم و آنوس و التهاب ركتوم.
عوارض جانبي
اختلالات دستگاه گوارش شايع است . تهوع و اسهال و گاهگاهي خونريزي و زخم گوارشي ممكن است بروز نمايد. سردرد، گيجي، احساس سبكي سرو بندرت خواب آلودگي، اغتشاش يا بيخوابي ، تشنج اختلالات رواني، افسردگي و سنكوپ، اختلالات خوني(به ويژه كاهش پلاكتها) افزايش فشار خون و نيز افزايش قند خون ، تاري ديد ، رسوب در قرنیه و نوروپاتي محيطي ممكت است بروز نمايد. مصرف دارو از راه مقعد ممكن است موجب تحريك ناحيه شده و خونريزي گهگاه ايجاد نمايد.
تداخل دارویی
ايندومتاسين با اثر كاهنده فشار خون داروهاي مهار كننده آنزيم تبديل كننده آنژيوتانسين (ACE)، مقابله نموده و خطر بروز نارسایي كليوي و زيادي پتاسيم خون را افزايش ميدهد. مصرف همزمان با داروهاي ضد ميكروبي از دسته كينولونها، خطر بروز تشنج را افزايش ميدهد. اثر داروهاي سولفونيل اوره احتمالا توسط اين دارو افزايش مييابد. ايندومتاسين دفع متوتركسات و احتمالا ليتيم را كاهش ميدهد. مصرف ايندومتاسين به همراه سيكلوسپورين و يا داروهاي مدر خطر سميت كليوي را افزايش ميدهد. ايندو متاسين با اثر داروهاي مدر مقابله نموده، خطر بالا رفتن پتاسيم خون را در صورت مصرف همزمان با داروهاي مدر نگهدارنده پتاسيم افزايش داده وهمراه با تريامترن گاهي سبب كاهش عملكرد كليه مي گرددو مصرف همزمان اين دارو با آسپيرين توصيه نمي شود. ايندومتاسين كليرانس زيدوودين را كاهش داده و ممكن است سبب بروز مسموميت با زيدوودين شود.
نکات قابل توصيه
1.اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيه شده مصرف شود.
2. در صورت مصرف اين دارو در درمان آتريت ، دوره درمان با اين دارو بايد كامل شود. جهت دستيابي به پاسخ مطلوب ، ممكن است حداقل 2 هفته زمان لازم داشته باشد.
3. درصورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو، اگر رژيم درماني بصورت يك يا دو قرص در روز است، به محض به ياد آوردن طي يك يا دو ساعت پس از نوبت فراموش شده، بايد مصرف شود. اگر رژيم درماني بصورت بيش از دو قرص در روز باشد ، به محض به يادآوردن ،آن نوبت بايد مصرف شود و از دو برابر كردن مقدار مصرف بعدي نيز بايد خودداري شود.
4. دارو بهتر است همراه با غذا مصرف شود تا تحريك گوارشي كاهش يابد.
5. مراجعه منظم به پزشك در صورت مصرف طولاني مدت، به منظور بررسي پيشرفت درمان توصيه ميشود.
6. احتمال بروز حساسيت به نور وجود دارد.
7. در صورت مشاهده علائم شبيه آنفولانزا (لرز، تب يا درد عضلاني) قبل يا همزمان با بثورات جلدي ، بايد به پزشك مراجعه شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان: به عنوان ضد روماتيسيم، ابتدا 50-25 ميليگرم 4-2 بار در روز مصرف ميشود. در صورت تحمل، مقدار مصرف هر هفته به ميزان mg/day50-25 (تا حداكثر mg/day200) افزايش مي يابد .در درمان نقرس، ابتدا 100 ميلي گرم و سپس 50 ميليگرم سه بار در روز تا رفع درد و به عنوان ضد التهاب mg/day150-75 در سه يا چهار مقدار منقسم مصرف ميشود. مقدار مصرف شكل پيوسته رهش اين دارو، 75 ميليگرم يك بار در روز، هنگام صبح يا هنگام خواب ميباشد كه در صورت نياز ميتوان مقدار مصرف را تا 75 ميلي گرم دو بار در روز افزايش داد. مقدار مصرف شياف ، 50 ميليگرم حداكثر چهار بار در روز ميباشد.
كودكان: به عنوان ضد روماتيسم، مقدار mg/kg/day2/5 -1/5 در سه يا چهار مقدار منقسم(تا حداكثر mg/kg/day4 يا مقدار mg/day200-150) مصرف ميشود. در صورت حصول پاسخ رضايتبخش، مقدار مصرف بايد تا پائينترين ميزان نگهدارنده كاهش داده شود.
مقدار مصرف شياف به عنوان ضد روماتيسم، mg/kg/day2/5-1/5 در سه يا چهار مقدار منقسم ميباشد.(تاحداكثر mg/kg/day4 يا mg /day200-150).
در مایع مفصلی بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید و در روده بیماران مبتلا به کرون TNF افزایش می یابد.
موارد مصرف:
آرتریت روماتوئید، اسپوندلیت انکیلوزان، بیماری کرون (در صورتی که به دیگر داروها جواب نداده باشد) از طریق انفوزیون داخل وریدی در زمان بیش از 2 ساعت مصرف می شود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
فارماکوکینتیک خطی دارد. نیمه عمر نهائی آن 8 تا 5/9 روز است. حداقل 8 هفته پس از مصرف دوز توصیه شده در خون قابل کشف است.
موارد منع مصرف
در بیمارانی که سابقه حساسیت به دارو یا دیگر پروتئین های Murine دارند، در افراد با نارسائی قلب متوسط و شدید ممنوع است و با احتیاط زیاد می توان در نارسائی قلب خفیف استفاده شود.
آنتی بادی های منوکلونال ساخته شده از پروتئین های انسان و موش- تا 6 ماه پس از قطع آن از باروری و شیردهی اجتناب شود.
هشدارها
در بیمارانی که سابقه عفونتهای راجعه و بیماری زمینه ای دارند که مستعدکننده عفونت است باید با احتیاط مصرف شود. قبل از شروع درمان بایستی بیمار از لحاظ سل فعال یا تأخیری بررسی شود.
6 ماه پس از شروع مصرف دارو بیمار بایستی از لحاظ عفونتها بررسی شود.
در مواردی پس از یک مدت طولانی درمان و قطع آن و شروع مجدد باید بیمار از از لحاظ واکنشهای تأخیری بررسی دقیق شود. این دارو می تواند بندرت علائم بالینی و رادیولوژیکی بیماریهای مولتی پل اسکلروزیس و نوریت بینائی را بدتر کند.
عوارض جانبي
ممکن است واکنشهای حاد در طول 1 تا 2 ساعت پس از تجویز خصوصاً در دوزهای اولیه یا ثانویه بروز کند. علائم آن تب، لرز، خارش، کهیر، تنگی نفس، درد قفسه صدری و افزایش یا کاهش فشار خون است. واکنشهای خفیف با کاهش دوز انفوزیون تزریقی و یا قطع موقت دارو ممکن است برطرف شود. اگر واکنشها شدید است درمان با این دارو باید متوقف شود. واکنشهای تأخیری 3 تا 12 روز پس از انفوزیون اتفاق می افتد که شامل میالژی، آرترالژی، تب و ثبورات پوستی است.
دیگر عوارض شایع شامل تهوع و استفراغ، درد شکم، اسهال، خستگی و درد کمر است. ایجاد آنتی بادی بر ضد آن ممکن است بوجود آید و باعث افزایش واکنشهای حساسیتی بعدی شود. آنتی بادی آنتی نوکلئارو آنتی بادی ضد DNA نیز ممکن است در مصرف داروهای مهارکننده TNF ایجاد شود. واکنشهای سندرم شبه لوپوس بندرت اتفاق می افتد که بایستی درمان را متوقف کرد.
عفونت در بیمارانی که با Infliximab و نیز با دیگر داروهایTNFI تحت درمان هستند شایع است ودر بیشتر موارد دستگاه تنفس فوقانی و دستگاه ادراری را تحت تأثیر قرار می دهد. مصرف TNFIبندرت با عفونتهای فرصت طلب همراه می شود و سپس با دوباره فعال شدن سل، خصوصاً در بیمارانی که وضعیتهای مساعد کننده عفونت در بدن دارند عفونت ایجاد خواهد شد که گاهی منجر به فوت خواهد شد. TNFI نباید در بیمارانی که عفونتهای شدید مثل سل فعال و عفونتهای فرصت طلب دارند استفاده شود و بایستی با بوجود آمدن این شرایط دارو قطع شود.
تداخل دارویی
واکسنهای زنده نبایستی همراه با Infliximab استفاده شود. اگر همراه داروهایی شبیه به Anakinra استفاده استفاده شود ممکن است خطرات عوارض جانبی را افزایش دهد.
نکات قابل توصيه
مقدار مصرف
در آرتریت روماتوئید 3 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم که 2 تا 6 هفته بعد وسپس هر 8 هفته تکرار می شود همراه با داروهای متوتروکسات تکرار می شود. در آمریکا تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم هر چهار هفته تا ایجاد پاسخ کافی استفاده می شود. اگر تا 3 ماه پاسخ کافی نداد بایستی قطع شود.
در بیماری کرون: دوز منفرد 5 میلی گرم بر کیلوگرم داده می شود اگر پاسخ مناسب دیده شد با یک دوز نگهدارنده انفوزیون اضافی 5 میلی گرم بر کیلوگرم 2 تا 6 هفته بعد از تزریق اولیه و سپس هر8هفته ادامه داده می شود و یا هر موقع که علائم مجدداً عود کرد تجویز می شود. گاهی در بیمارانی که کرون آنها عود می کند می تواند تا mg/kg10 افزایش یابد.
در اسپوندلیت انکیلوزان: دوز اولیه mg/kg5 که هر 2 تا 6 هفته تکرار می شود و سپس هر 6 تا 8 هفته تکرار می شود. اگر پس از مصرف 2 دوز پاسخی دیده نشد ادامه درمان انجام نمی شود.
یک مشتق پیرولانزین کربوکسیلیک اسید است که از نظر ساختمانی به ایندومتاسین شبیه است.
موارد مصرف:
یک NSAID است و اصولاً به عنوان یک ضد درد استفاده می شود ملح ترامتامول آن به صورت تزریق داخل عضلانی، داخل وریدی یا خوراکی مصرف می شود و برای درمان کوتاه مدت دردهای متوسط تا شدید پس از عمل جراحی استفاده می شود. به علت شیوع زیاد عوارض جانبی مصرف آن محدود شده است. حداکثر دوره توصیه شده در انگلستان به صورت فرم تزریقی 2 روز و درمان بایستی در اولین فرصت ممکن به درمان خوراکی تبدیل شود. در آمریکا طول مدت مصرف تزریقی و خوراکی نباید از 5 روز تجاوز کند.
مکانیسم اثر
داروی NSAID با مدت اثر متوسط است و باعث مهار شدن PG می شود که بیشتر به عنوان یک ضد درد است تا یک داروی ضد التهاب. بیشتر به صورت تزریقی مصرف می شود.
فارماکوکينتيک
پس از مصرف داخل عضلانی یا خوراکی جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسمائی آن 30 تا 60 دقیقه بعد است که در مورد مصرف داخل عضلانی آن نسبت به مصرف خوراکی آهسته تر به آن سطح غلظت می رسد. بیش از 99% آن با پروتئین پلاسما باند می شود.از سد خونی مغزی رد نمی شود ولی از جفت رد می شود و مقادیری از آن در شیر ترشح می شود. نیمه عمر نهائی آن در حدود 4 تا 6 ساعت و در بیماران مسن 6 تا 7 ساعت و در اختلال عملکرد کلیه 9 تا 10 ساعت است. حدود 90% آن در ادرار و بقیه در مدفوع ترشح می شود.
موارد منع مصرف
مصرف این دارو در بارداری اکیدا ممنوع است و جزء گروه X طبقه بندی می شود. ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین شود.
در بیماران دارای سابقه حساسیت به آسپرین یا داروهای دیگر NSAID، سابقه آسم، پولیپ بینی،برنکواسپاسم یا آنژیوادم، سابقه خونریزی یا زخم گوارشی، در بیماران با نارسائی متوسط تا شدید کلیوی، در افراد دهیدره و افرادی که حجم خون آنها کاهش یافته، افرادی که عیب انعقادی یا بیماریهای خونریزی دهنده دارند و در خونریزیهای داخل مغزی، قبل یا در حین و یا بعد از عمل جراحی به دلیل مهار پلاکتها نبایستی مصرف شود.
هشدارها
همانند دیگر داروهای NSAID . در حین حاملگی و زایمان و شیردهی نباید مصرف شود. در افراد مسن و در بیمارانی که از 50 کیلوگرم کمترند باید دوز آن کاهش یابد. در افرادی که اختلال خفیف کلیوی دارند بایستی میزان دارو کاهش یابد و تحت نظارت دقیق عملکرد کلیه ها مصرف شوند.
درنارسائی قلبی، اختلال کبدی و مواردی که حجم خون کاهش یافته است و یا گردش خون کلیه کم است باید با احتیاط کامل مصرف شود. اگر علائم بیماری کبدی بوجود آمد بایستی دارو قطع شود. می تواند رانندگی و دیگر فعالیتهای دقیق را مختل کند.
عوارض جانبي
همانند داروهای NSAID .
امروزه به علت عوارض جانبی شایع در بعضی کشورها مصرف آن کاهش یافته است. عوارض جانبی شامل اختلالات گوارشی مثل خونریزی گوارشی (خصوصاً در افراد مسن) سوراخ شدگی و زخم پپتیتک است.واکنشهای افزایش حساسیت مثل آنافیلاکسی، بثورات، اسپاسم برونش و کاهش فشار خون نیز اتفاق افتاده است. دیگر عوارض جانبی گزارش شده خواب آلودگی، سرگیجه، سردرد و تغییرات مغزی و حسی، واکنشهای روانی، تعریق، خشکی دهان، تشنگی، تب، تشنج، درد عضلات، مننژیت غیرعفونی، فشار خون، تنگی نفس، ادم ریوی، برادیکاردی، درد قفسه صدری، طپش قلب، احتباس مایعات، افزایش اوره و کراتین خون، نارسائی حاد کلیوی، ادم، کاهش سدیم خون، افزایش پتاسیم خون، تکرار یا احتباس ادرار، سندرم نفروتیک، درد پهلو همراه هماچوری یا بدون آن، پورپورا، ترومبوسیتوپنی، خون دماغ، مهار تجمع پلاکتی، افزایش زمان خونروی، خونریزی از زخم پس از عمل جراحی، هماتوم، قرمز شدن یا رنگ پریدگی و پانکراتیت. واکنشهای شدید پوستی شامل سندرم استیون جانسون و سندرم لیل Lyell گزارش شده است. تغیرات عملکرد کبدی می تواند اتفاق افتد. هپاتیت و نارسائی کبد گزارش شده است. درد در محل تزریق ممکن است وجود داشته باشد.
قطره کتورولاک چشمی ممکن است ایجاد تیزی موقت درچشم کند و دیگر علائم تحریک چشمی خفیف بوجود آورد. مانند دیگر NSAID ها که در چشم استفاده می شود مسئول ایجاد سمی شدن قرنیه Corneal Toaicity شناخته شده است.
تداخل دارویی
سالسیلاتها، ضد انعقادها، والپروات، پروبنسید، سولینداک،تولمتین ،دیکلوفناک، سفوپرازون، سفوتتان.
نکات قابل توصيه
مقدار مصرف
در انگلستان: دوز اولیه تزریقی 10 میلی گرم از کتورولاک ترامتامول و سپس 10 تا 30 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت بر حسب نیاز است. اگرچه که در مراحل اولیه پس از عمل جراحی هر دو ساعت ممکن است استفاده شود. حداکثر میزان مصرف روزانه90 میلی گرم (60 میلی گرم در افراد مسن و در بیماران با اختلالات کلیوی و بیمارانی که وزن کمتر از 50 کیلوگرم دارند). تزریق داخل وریدی بایستی حداقل 15 ثانیه طول بکشد. در خلال انتقال شکل تزریقی به خوراکی نباید میزان دوز روزانه از 90 میلی گرم بیشتر شود.
در آمریکا: رژیمهای قابل استفاده شامل یک دوز منفرد عضلانی 60 میلی گرم یا داخل وریدی 30 میلی گرم یا یک رژیم با دوزهای متعدد هر 6 ساعت 30 میلی گرم داخل عضلانی یا داخل وریدی تا سقف 130 میلی گرم در روز. این مقادیر باید در بیماران مسن و بیماران دچار مشکلات کلیوی و بیمارانی که وزن کمتر از 50 کیلوگرم وزن دارند کاهش یابد. در بچه های بین 2 تا 16 سال دوز منفرد داخل عضلانی mg/kg1 تا حداکثر 30 میلی گرم و دوز منفرد داخل وریدی mg/kg5/0 تا حداکثر 15 میلی گرم.
- دوز توصیه شده خوراکی در انگلستان 10 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت (در افراد مسن 6 تا 8 ساعت) تا حداکثر دوز 40 میلی گرم در روز و حداکثر تا 7 روز است.
- در آمریکا دوز توصیه شده خوراکی 20 میلی گرم (10 میلی گرم در افراد مسن و مشکلات کلیوی و وزن زیر 50 کیلوگرم) که پس از آن با 10 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت تا دوز حداکثر 40 میلی گرم در روز می باشد.
کتورولاک ترومتامول به صورت قطره 5/0% چشمی برای تسکین خارش چشم در کنژنکتیویت آلرژیک فصلی استفاده می شود. همچنین در درمان ادم ماکولار سیستوئید (cystoid) و نیز در پیشگیری و کاهش التهاب ناشی از اعمال جراحی چشم استفاده می شود. در آمریکا قطره 4/0% آن نیز در التهابات چشمی پس از عمل در دسترس است.
اين دارو در دردهاي ملايم تا متوسط و قاعدگي دردناك به كار ميرود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
بعد از مصرف خوراكي به آهستگي جذب و حداكثر غلظت سرمي آن 3-2 ساعت پس از مصرف ايجاد ميگردد. توسط كبد غير فعال شده و نيمه عمر آن حدودد2 ساعت است و از راه ادرار و مدفوع دفع ميگردد.
موارد منع مصرف
اين دارو در صورت وجود سابقه واكنش آلرژيك شديد از قبيل انافيلاكسي يا آنژيوادم ناشي از آسپيرين يا ساير داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي يا پوليپ بيني همراه با اسپاسم برونش، به علت مصرف آسپيرين، نبايد مصرف شود.
هشدارها
اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود:
بيماري التهابي يا اولسراتيو قسمت فوقاني يا تحتاني مجراي گوارش (شامل بيماري Crohn، ديورتيكوليت، قرحه گوارشي، كوليت اوسراتيو) ، هموفيلي يا ساير اختلالات خوني شامل اختلال عملكرد انعقادي و پلاكتها، عيبكار كليه، استوماتيت، بيماران سالخورده(به علت عوارض كليوي و كبدي) بيماراني كه احتمال بروز خونريزي و زخم گوارشی در آنها زياد ميباشد و زيادي پروترومبين خون.
عوارض جانبي
خواب آلودگي و عوارض گوارشي شامل تهوع، اسهال (قطع مصرف دارو لازم است)،ناراحتي شكمي، خونريزي و زخم گاهگاهي بروز مينمايد كه با مصرف دارو همراه با غذا به حداقل ميرسد. عوارض ديگر شامل واكنشهاي حساسيتي خصوصا آنژيوادم، برونكواسپاسم و بثورات جلدي، همچنين سردرد، سرگيجه، گيجي، اختلالات شنوايي نظير وزوز گوش و نيز دفع خون در ادرار ميباشند. كم خوني هموليتيك ، كم خوني آپلاستيك و تشنج با مقادير بالا ممكن است بروز نمايد.
تداخل دارویی
اثر ضد فشار خون مهار كنندههاي آنزيم تبديل كننده آنژيوتانسين ، بوسيله مفناميك اسيد كاهش يافته، خطر نارسايي كليوي و نيز افزايش پتاسيم خون احتمالا افزايش مييابد. خطر بروز تشنج با داروهاي ضد ميكروبي كينولونها بوسيله اين دارو افزايش مييابد. كورتيكواستروئيدها خطر بروز عوارض گوارشي از جمله خونريزي را بوسيله اين دارو افزايش ميدهند. سميت كليوي سيكلوسپورين بوسيله مفناميك اسيد افزايش مييابد . دفع ليتيم و احتمالا متوتركسات بوسيله اين دارو كاهش يافته،احتمال بروز سميت بوسيله اين دارو به همراه يكديگر وجود دارد.
نکات قابل توصيه
.اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيه شده مصرف شود.مصرف بيش از 7 روز نيز توصيه نميشود. مگر اينكه مطابق دستور پزشك باشد.
2. درصورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو، اگر رژيم درماني بصورت يك يا دو قرص در روز باشد، در صورت به ياد آوردن طي يك يا دو ساعت پس از نوبت فراموش شده،آن نوبت بايد مصرف شود. اگر رژيم درماني بصورت بيش از دو قرص در روز باشد، به محض به يادآوردن، آن نوبت بايد مصرف شود، مگر اینکه تقریبا زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد. مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر شود.
3. دارو بهتر است همراه با غذا مصرف شود تا تحريك گوارشي كاهش يابد.
4. مراجعه منظم به پزشك در طول مصرف درازمدت، به منظور بررسي پيشرفت درمان توصيه ميشود.
5. احتمال بروز حساسيت به نور وجود دارد.
6. در صورت مشاهده علائم شبيه آنفولانزا (لرز، تب يا درد عضلاني) قبل يا همزمان با بثورات جلدي ، بايد به پزشك مراجعه شود.
مقدار مصرف
بزرگسالان : به عنوان ضد درد و ضد قاعدگي دردناك،ابتدا 500 ميليگرم و سپس 250 ميليگرم، هر 6 ساعت بر حسب نياز مصرف ميشود.
كودكان: مقدار مصرف در كودكان بزرگتر از 14 سال، مشابه بزرگسالان است.
یک مشتق اکسی کام است و یک داروی NSAID است.
گزارش شده است که یک مهارکننده انتخابی برای سیکلیک اکسیژناز2 است.
در درمان آرتریت روماتوئید، برای درمان علامتی کوتاه مدت در حملات حاد استئوآرتریت و درمان علامتی اسپوندلیت انکیلوزان استفاده می شود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
بخوبی پس از مصرف خوراکی جذب می شود. 99 درصد آن با پروتئین های پلاسما پیوند می شود. نیمه عمر دفع آن از خون در حدود 20 ساعت است. به طور اصلی بوسیله اکسید شدن و ترشح در ادرار و مدفوع دفع می شود و کمتر از 3 درصد آن به صورت تبدیل نشده ترشح می شود.
موارد منع مصرف
مصرف این دارو در سه ماهه سوم بارداری اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است منجر به مرگ یا نقص عضو جنین شود.
در اختلالات شدید کبدی، اختلالات خونریزی دهنده، بیماران با نارسائی کلیوی مگر آنها که دیالیز می شوند مصرف رکتال آن در بیماران مبتلا به پروکتیت، هموروئید و خونریزی از مقعد. آسم، آلرژی، حساسیت به آسپرین، سابقه اولسراتیک.
هشدارها
همانندسایر NSAIDها .
در انگلستان توصیه شده است مصرف ملوکسی کام و دیگر داروهای مهارکننده انتخابی سیکلواکسیژناز2 در بیمارانی که خطر خونریزی گوارشی با مصرف دیگر داروهای غیر انتخابی NSAID داشته اند محدود شود.
عوارض جانبي
همانند سایر NSAID ها
عوارض گوارشی (سوراخ شدگی، زخم با خونریزی یا بدون خونریزی) واکنشهای پوستی (خارش، راش، کهیر) آنژیوادم، حساسیت به نور، درماتوز تاولی (شامل اریتم مولتی فرم و سندرم استیون جانسون) واکنشهای عصبی (شایعتر از همه سردرد) قلبی عروقی (ادم و تپش قلب) گیجی، گرگرفتگی، خستگی.
تداخل دارویی
همانند سایر داروهای این گروه.
خطر خونریزی در خلال مصرف همراه با پنتوکسی فلین افزایش می یابد.
تداخل داروئی با وارفارین، هپارین، گلیکوزیدهای فلبی، کورتونها، متوتروکسات.
نکات قابل توصيه
مقدار مصرف
درمان آرتریت روماتوئید و اسپوندلیت انکیلوزان دوز معمول خوراکی 15 میلی گرم در روز به عنوان یک دوز منفرد استفاده می شود. در افرادی که خطر عوارض جانبی وجود دارد با 5/7 میلی گرم روزانه شروع شود. دوز 5/7 میلی گرم روزانه برای درمان دراز مدت در افراد مسن توصیه می شود.
در درمان تشدید حاد استئوآرتریت دوز معمول روزانه 5/7 میلی گرم است که در صورت لزوم به ماکزیمم دوز 15 میلی گرم روزانه به عنوان یک دوز منفرد استفاده می شود.
به صورت رکتال با همان دوز خوراکی استفاده می شود ولی باید به حداقل زمان ممکن محدود شود در نارسایی کلیه باید دوز آن تنظیم شود.
یک مشتق اکسی کام است و یک داروی NSAID است.
گزارش شده است که یک مهارکننده انتخابی برای سیکلیک اکسیژناز2 است.
در درمان آرتریت روماتوئید، برای درمان علامتی کوتاه مدت در حملات حاد استئوآرتریت و درمان علامتی اسپوندلیت انکیلوزان استفاده می شود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
بخوبی پس از مصرف خوراکی جذب می شود. 99 درصد آن با پروتئین های پلاسما پیوند می شود. نیمه عمر دفع آن از خون در حدود 20 ساعت است. به طور اصلی بوسیله اکسید شدن و ترشح در ادرار و مدفوع دفع می شود و کمتر از 3 درصد آن به صورت تبدیل نشده ترشح می شود.
موارد منع مصرف
مصرف این دارو در سه ماهه سوم بارداری اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است منجر به مرگ یا نقص عضو جنین شود.
در اختلالات شدید کبدی، اختلالات خونریزی دهنده، بیماران با نارسائی کلیوی مگر آنها که دیالیز می شوند مصرف رکتال آن در بیماران مبتلا به پروکتیت، هموروئید و خونریزی از مقعد. آسم، آلرژی، حساسیت به آسپرین، سابقه اولسراتیک.
هشدارها
همانندسایر NSAIDها .
در انگلستان توصیه شده است مصرف ملوکسی کام و دیگر داروهای مهارکننده انتخابی سیکلواکسیژناز2 در بیمارانی که خطر خونریزی گوارشی با مصرف دیگر داروهای غیر انتخابی NSAID داشته اند محدود شود.
عوارض جانبي
همانند سایر NSAID ها
عوارض گوارشی (سوراخ شدگی، زخم با خونریزی یا بدون خونریزی) واکنشهای پوستی (خارش، راش، کهیر) آنژیوادم، حساسیت به نور، درماتوز تاولی (شامل اریتم مولتی فرم و سندرم استیون جانسون) واکنشهای عصبی (شایعتر از همه سردرد) قلبی عروقی (ادم و تپش قلب) گیجی، گرگرفتگی، خستگی.
تداخل دارویی
همانند سایر داروهای این گروه.
خطر خونریزی در خلال مصرف همراه با پنتوکسی فلین افزایش می یابد.
تداخل داروئی با وارفارین، هپارین، گلیکوزیدهای فلبی، کورتونها، متوتروکسات.
نکات قابل توصيه
مقدار مصرف
درمان آرتریت روماتوئید و اسپوندلیت انکیلوزان دوز معمول خوراکی 15 میلی گرم در روز به عنوان یک دوز منفرد استفاده می شود. در افرادی که خطر عوارض جانبی وجود دارد با 5/7 میلی گرم روزانه شروع شود. دوز 5/7 میلی گرم روزانه برای درمان دراز مدت در افراد مسن توصیه می شود.
در درمان تشدید حاد استئوآرتریت دوز معمول روزانه 5/7 میلی گرم است که در صورت لزوم به ماکزیمم دوز 15 میلی گرم روزانه به عنوان یک دوز منفرد استفاده می شود.
به صورت رکتال با همان دوز خوراکی استفاده می شود ولی باید به حداقل زمان ممکن محدود شود در نارسایی کلیه باید دوز آن تنظیم شود.
متادون براي كنترل درد شديد و درمان كمكي قطع وابستگي به اپيوئيدها و از راه تزريق براي ايجاد بيدردي در زايمان به كار ميرود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
از راه تزريقي و خوراكي جذب خوبي دارد، در كبد متابوليزه ميگردد. به طور عمده از طريق كليهها و مقدار كمي از آن نيز از طريق صفرا دفع ميشود. پيوند دارو به پروتئين پلاسما زياد و نيمه عمر آن 25-15 ساعت ميباشد. زمان شروع اثر ضد دردي دارو از راه خوراكي 60-30 دقيقه و از راه تزريق عضلاني 20-10 دقيقه و طول مدت اثر ضد دردي 5-4 ساعت ميباشد.
موارد منع مصرف
اين دارو در صورت وجود اسهال شدید همراه با كوليت پسودوممبران ناشي از مصرف سفالوسپورينها و پنيسيلينها ، اسهال ناشي از مسموميت و ضعف حاد تنفسي نبايد مصرف شود.
هشدارها
. درموارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود:
آسم، كم بودن ذخيره تنفسي، التهاب روده و بيماري تنفسي
2. اين دارو ممكن است سبب بروز وابستگي شود.
عوارض جانبي
تهوع و استفراغ(بخصوص در شروع مصرف) يبوست، خوابآلودگي، كمي فشار خون و تضعيف تنفس با مصرف مقادير زياد، اشكال در ادرار كردن، اسپاسم صفرا يا مثانه، خشكي دهان، تعريق، سردرد، گرگرفتگي صورت،سرگيجه كاهش ضربان قلب، تپش قلب، افت فشار خون وضعیتي، افزایش فشار خون ریوی، كاهش دماي بدن، توهم ، حالت خماري، تغيير خلق خو، وابستگي، اختلال در تفكر، تنگي مردمك چشم، بثورات جلدي، كهير و خارش از عوارض جانبي اين دارو هستند.
تداخل دارویی
فنيتوئين و ريفامپين، متابوليسم متادون را تسريع كرده و اثرات آن را كاهش ميدهند. اگر به طور همزمان با ساير داروهاي مضعف CNS مصرف شود. تضعيف CNS تشديد شده ميتواند موجب ايجاد ضعف تنفسي و كاهش فشار خون شود. مصرف همزمان با داروهاي شبهآتروپيني نيز موجب تشديد احتباس ادرار و يبوست شده و ممكن است انسداد فلجي روده ايجاد نمايد.مصرف بوپرنورفين بيش از مصرف يك داروي ضد درد اوپيوئيدي ممكن است اثر درماني داروي ضد درد را كاهش دهد. مصرف همزمان نالتركسون در بيماراني كه به داروهاي ضد درد اوپيوئيدي وابستگي جسمي دارند، ممكن است سبب بروز علائم قطع مصرف دارو شود.
نکات قابل توصيه
1. اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيهشده مصرف شود.
2. اگر پس از چند هفته مصرف دارو ، پاسخ مطلوب حاصل نشد، بدون مشورت با پزشك مقدار مصرف دارو نبايد افزايش يابد.
3. در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض به يادآوردن، آن نوبت بايد مصرف شود مگر اينكه تقریبا زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد. مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر گردد.
4. از مصرف فرآوردههاي حاوي الكل و ساير داروهاي مضعف CNS با اين دارو بايد خودداري شود.
5. در صورت بروز سرگيجه، خواب آلودگي، منگي و احساس كاذب سرخوشي بايد احتياط نمود.
6. هنگام برخاستن ناگهاني از حالت خوابيده يا نشسته بايد احتياط نمود.
7. قبل از مصرف دارو پس از مصرف طولاني مدت، بايد با پزشك مشورت شود. قطع تدريجي مصرف دارو ممكن است ضروري باشد
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: به عنوان ضد درد ، ابتدا 10-5/2 ميليگرم هر 4-3 ساعت در صورت نياز مصرف ميشود. براي مصرف طولاني مدت ، مقدار مصرف بايد براساس پاسخ بيمار تعيين شود.
كودكان: مقدار مصرف به عنوان ضد درد، بايد توسط پزشك براساس سن و اندازه بدن تعيين شود.
تزريقي:
بزرگسالان: مقدار 10-5/2 ميليگرم هر 4-3 ساعت در صورت نياز تزريق عضلاني يا زيرجلدي ميشود. براي سميتزدايي، از راه عضلاني، يا زير جلدي،مقدار 40-15 ميليگرم يكبار در روز بر حسب نياز جهت كنترل علائم قطع مصرف تزريق ميشود.مقدار مصرف بايد هر 2-1 روز بر اساس پاسخ بيمار كاهش داده شود.
كودكان: مقدار مصرف به عنوان ضد درد بايد توسط پزشك بر اساس سن و اندازه بدن تعيين شود.
متيل ساليسيلات براي تسكين موضعي دردهاي عضلاني يامفاصل و از بين بردن التهاب موضعي مصرف ميشود.
مکانیسم اثر
ساليسيلاتها اثر ضد درد موضعي خود را بامتوقف كردن عامل توليد تكانه درد اعمال مينمايند.
فارماکوکينتيک
متيل ساليسيلات از راه پوست جذب ميشود.
موارد منع مصرف
هشدارها
1- دارو به دليل بوي مطبوع به طور شايعي به وسيله كودكان خورده شده است كه اين امر ميتواند منجر به مرگ شود.
2- مصرف دارو در كودكان به دليل خطر بروز مسموميت بايد با احتياط صورت گيرد.
عوارض جانبي
به ندرت ممكن است واكنشهاي حساسيت پوستي مشاهده شود. در صورت استعمال بر نواحي وسيع از پوست، عوارض ساليسيلاتها مثل وزوز گوش، تهوع و استفراغ ممكن است بروز نمايد.
تداخل دارویی
مصرف همزمان داروهاي ضد انعقاد با متيل ساليسيلات موضعي ممكن است به تشديد اثر ضدانعقادي (افزايش زمان پروترومبين) منجر شود.
نکات قابل توصيه
1- در صورت تدام علايم بيماري با وجودمصرف دارو، به پزشك مراجعه شود.
2- بهتر است دارو بعد از استحمام با آب گرم استعمال شود.
3- دارو فقط روي پوست سالم مصرف شود.
4- از مصرف دارو در نزديكي چشمهاي و ساير نواحي حساس اجتناب گردد.
مقدار مصرف
براي تسكين درد مقدار كافي از پماد تاچهار بار در روز به آرامي روي موضع ماليده شود.
مرفين براي تسكين درد و ب عنوان داروي كمكي در درمان سرفه و خيز حاد ريوي مصرف ميشود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
اين دارو از راه خوراكي بخوبي جذب ميشود. اما متابوليسم گذر اول كبدي آن زياد بوده و براي رسيدن به اثر درماني، نسبت به راههاي غير خوراكي ، مقدار بيشتري از مرفين نياز خواهد بود. اين دارو در اكثر بافتهاي تجمع مييابد. ضمناً در كبد با گلوكورونيك اسيد كونژوگه شده و سپس از طريق كليهها دفع ميشود. مقدار كمي از دارو نيز بدون تغيير از كليهها دفع ميگردد. پیوند اين دارو به پروتئين بسيار كم است. نيمه عمر دارو 3-2 ساعت و زمان شروع اثر دارو از راه تزريق عضلاني و زير جلدي 30-10 دقيقه است. زمان لازم براي شروع اثر دارو از راه عضلاني 60-30 دقيقه و از راه خوراكي و عضلاني 5-4 ساعت ميباشد.
موارد منع مصرف
اين دارو در صورت وجود اسهال شديد همراه با كوليت پسودوممبران ناشي از مصرف سفالوسپورينها و پنيسيلينها،اسهال ناشي از مسموميت و ضعف حاد تنفسي نبايد مصرف شود.
هشدارها
1. در موارد زير مصرف اين دارو با احتياط كامل انجام شود:
آسم ، كم بودن ذخيره تنفسي و التهاب روده.
2. مصرف مكرر اين دارو ، باعث ايجاد وابستگي و تحمل به اثرات دارو ميگردد.
عوارض جانبي
تهوع و استفراغ (بخصوص در شروع مصرف) يبوست، خواب آلودگي، كاهش فشار خون و تضعيف تنفس در مقادير مصرف زياد ، مشكل در ادرار كردن،اسپاسم صفرا يا مثانه، خشكي دهان، تعريق، سردرد، برافروختگي صورت، سرگيجه، كاهش ضربان قلب، تپش قلب، افت فشار خون وضعيتي، كاهش دماي بدن، توهم ، حالت خماري، تغيير در خلق و خو، وابستگي ، اختلال در تفكر، تنگي در مردمك چشم، بثورات جلدي، كهير و خارش از عوارض جانبي دارو هستند.
تداخل دارویی
اگر به طور همزمان با ساير داروهاي مضعف CNS مصرف شود،تضعيف CNS تشديد شده ميتواند موجب ايجاد تضعيف تنفسي و كاهش فشار خون شود. مصرف همزمان با داروهاي شبهآتروپیني نيز موجب تشديد احتباس ادرار و يبوست شده و ممكن است انسداد فلجي روده ايجاد نمايد. مصرف بوپرنورفين پیش از مصرف یک داروی ضددرد اوپیوئیدی ممكن است اثر درماني داروي ضددرد را كاهش دهد. مصرف نالتركسون در بيماراني كه به داروهاي ضد درد اپيوئيدي وابستگي جسمي دارند، ممكن است سبب بروز علائم قطع مصرف دارو شود.
نکات قابل توصيه
. اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيهشده مصرف شود.
2. اگر پس از چند هفته مصرف دارو ، پاسخ مطلوب حاصل نشد، بدون مشورت با پزشك مقدار مصرف دارو نبايد افزايش يابد.
3. در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض به يادآوردن، آن نوبت بايد مصرف شود، مگر اينكه تقریبا زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد. در اين صورت مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر گردد.
4. از مصرف فرآوردههاي حاوي الكل و ساير داروهاي مضعف CNS با اين دارو بايد خودداري شود.
5. در صورت بروز سرگيجه، خواب آلودگي، منگي و احساس كاذب سرخوشي بايد احتياط نمود.
6. هنگام برخاستن ناگهاني از حالت خوابيده يا نشسته بايد احتياط نمود.
7. قبل از مصرف دارو پس از مصرف طولاني مدت، بايد با پزشك مشورت شود. قطع تدريجي مصرف دارو ممكن است ضروري باشد
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: به عنوان ضد درد ، مقدار مصرف بايد توسط پزشك و براي هر فرد بطور جداگانه بر اساس پاسخ و شدت درد تعيين شود. معذالك مقدار 30-10 ميليگرم هر 4 ساعت توصيه ميشود.
كودكان: به عنوان ضد درد، مقدار مصرف بايد توسط پزشك و براي هر فرد به طور جداگانه بر اساس سن و اندازه بيمار تعيين ميشود.
تزريقي:
بزرگسالان: مقدار 20-5 ميليگرم هر 4 ساعت بر حسب نياز بيمار تزريق عضلاني يا زير جلدي ميشود. از راه وريدي نيز مقدار 10-4 ميليگرم كه با 5-4 ميليليتر آب براي تزريق رقيق شده است، به آهستگي تزريق ميشود.
كودكان: به عنوان ضد درد، mg/kg0/2-0/1 هر 4 ساعت بر حسب نياز تزريق زيرجلدي ميشود. از راه وريدي مقدار mg/kg0/1-0/05 با سرعت آهسته و قبل از عمل جراحي نيز مقدار mg/kg0/1 -0/05 تزريق عضلاني ميشود.
اکسی کودون، یک مشتق فنانترن و یک ضد درد مخدر است .
به صورت خوراکی یا زیر جلدی یا داخل وریدی برای تسکین دردهای متوسط تا شدید مصرف می شود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
از طریق دستگاه گوارشی جذب می شود. به به طور عمده به نورکسی کدئین و به میزان کمتر به اکسی مورفین متابولیزه می شود و هر دو این متابولیتها گلوکورنیزه شده و با داروی تغییر نکرده در ادرار ترشح می شوند. نیمه عمر دفع آن از خون 2 تا 4 ساعت است و در شیر توزیع می شود.
منع مصرف:
موارد منع مصرف
سازنده های انگلستان مصرف را در بیماران مبتلا به اختلال متوسط تا شدید کبدی و اختلال شدید کلیوی ممنوع دانسته اند ولی آمریکائی ها مصرف آن را به شرط کاهش دوز مصرف مجاز دانسته اند.
هشدارها
عوارض جانبي
در کل همانند داروهای ضد درد مخدر.
تداخل دارویی
همانند سایر ضد دردهای مخدر.
نکات قابل توصيه
مقدار مصرف
دوز شروع خوراکی معمول دارو برای بیماران naive مخدر در دردهای شدید 5 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت است و اگر نیاز باشد بر اساس پاسخ بیمار می تواند افزایش یابد. در بیمارانی که قبلاً ضد دردهای مخدر قوی مصرف می کرده اند باید دوز اولیه اکسی کدون بر اساس نیاز روزانه مخدر باشد. کارخانه های سازنده انگلیسی میزان 10 میلی گرم خوراکی اکسی کدون را تقریباً برابر با 20 میلی گرم مورفین خوراکی می دانند بیشتر بیماران به بیش از 400 میلی گرم روزانه نیاز ندارند.
ترکیبات حاوی اکسی کدون هیدروکلراید و آسپرین یا پاراستامول نیز مورد استفاده قرار می گیرند. اکسی کدون هیدروکلراید می تواند به صورت خوراکی به عنوان یک داروی تنظیم کننده آزادسازی ترکیبات داروئی هر 12 ساعت مورد استفاده قرار گیرد.
دوز وریدی اکسی کدون هیدروکلراید بین 1 تا 10 میلی گرم است که طی 1 تا 2 دقیقه داده می شود و تکرار آن نباید بیشتر از 4 تا 6 ساعت باشد. یک دوز 2 میلی گرم ،دوز توصیه شده شروع انفوزیون داخل وریدی است.
مصرف زیر جلدی: دوز شروع 5 میلی گرم هر 4 ساعت. انفوزیون زیر جلدی با 5/7 میلی گرم روزانه در بیماران naïve به مخدر انجام می شود.
برای انتقال فرم خوراکی به تزریقی کارخانه های انگلیسی سازنده هر 2 میلی گرم خوراکی اکسی کدون را تقریباً برابر با 1 میلی گرم تزریقی آن دانسته اند. از طریق رکتال شیاف 30 میلی گرم یا 10 یا 20 میلی گرم وجود دارد که هر 6 تا 8 ساعت تکرار می شود.
اکسی کودون، یک مشتق فنانترن و یک ضد درد مخدر است .
به صورت خوراکی یا زیر جلدی یا داخل وریدی برای تسکین دردهای متوسط تا شدید مصرف می شود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
از طریق دستگاه گوارشی جذب می شود. به به طور عمده به نورکسی کدئین و به میزان کمتر به اکسی مورفین متابولیزه می شود و هر دو این متابولیتها گلوکورنیزه شده و با داروی تغییر نکرده در ادرار ترشح می شوند. نیمه عمر دفع آن از خون 2 تا 4 ساعت است و در شیر توزیع می شود.
منع مصرف:
موارد منع مصرف
سازنده های انگلستان مصرف را در بیماران مبتلا به اختلال متوسط تا شدید کبدی و اختلال شدید کلیوی ممنوع دانسته اند ولی آمریکائی ها مصرف آن را به شرط کاهش دوز مصرف مجاز دانسته اند.
هشدارها
عوارض جانبي
در کل همانند داروهای ضد درد مخدر.
تداخل دارویی
همانند سایر ضد دردهای مخدر.
نکات قابل توصيه
مقدار مصرف
دوز شروع خوراکی معمول دارو برای بیماران naive مخدر در دردهای شدید 5 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت است و اگر نیاز باشد بر اساس پاسخ بیمار می تواند افزایش یابد. در بیمارانی که قبلاً ضد دردهای مخدر قوی مصرف می کرده اند باید دوز اولیه اکسی کدون بر اساس نیاز روزانه مخدر باشد. کارخانه های سازنده انگلیسی میزان 10 میلی گرم خوراکی اکسی کدون را تقریباً برابر با 20 میلی گرم مورفین خوراکی می دانند بیشتر بیماران به بیش از 400 میلی گرم روزانه نیاز ندارند.
ترکیبات حاوی اکسی کدون هیدروکلراید و آسپرین یا پاراستامول نیز مورد استفاده قرار می گیرند. اکسی کدون هیدروکلراید می تواند به صورت خوراکی به عنوان یک داروی تنظیم کننده آزادسازی ترکیبات داروئی هر 12 ساعت مورد استفاده قرار گیرد.
دوز وریدی اکسی کدون هیدروکلراید بین 1 تا 10 میلی گرم است که طی 1 تا 2 دقیقه داده می شود و تکرار آن نباید بیشتر از 4 تا 6 ساعت باشد. یک دوز 2 میلی گرم ،دوز توصیه شده شروع انفوزیون داخل وریدی است.
مصرف زیر جلدی: دوز شروع 5 میلی گرم هر 4 ساعت. انفوزیون زیر جلدی با 5/7 میلی گرم روزانه در بیماران naïve به مخدر انجام می شود.
برای انتقال فرم خوراکی به تزریقی کارخانه های انگلیسی سازنده هر 2 میلی گرم خوراکی اکسی کدون را تقریباً برابر با 1 میلی گرم تزریقی آن دانسته اند. از طریق رکتال شیاف 30 میلی گرم یا 10 یا 20 میلی گرم وجود دارد که هر 6 تا 8 ساعت تکرار می شود.
پنتازوسين، براي كنترل دردهاي متوسط تا شديد تجويز ميشود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
اين دارو از طريق خوراكي و تزريقي بخوبي جذب ميشود. اين دارو در كبد متابوليزه و از طريق كليهها دفع ميشود. نيمه عمر دارو 3-2 ساعت و پيوند دارو به پروتئين پلاسما متوسط ميباشد. زمان شروع اثر دارو از راه عضلاني 30-15 دقيقه و از راه وريدي 3-2 دقيقه ميباشد. طول مدت اثر دارو 3-2 ساعت است.
موارد منع مصرف
اين دارو در صورت وجود اسهال شديد همراه با كوليتپسودوممبران ناشي از مصرف سفالوسپورينها و پنيسيلينها ، اسهال ناشي از مسموميت و ضعف حاد تنفسي نبايد مصرف شود.
هشدارها
. اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان صورت گیرد.
حمله شديد آسم، بيماري تنفسي، بيماري التهاب روده و انفاركتوس ميوكارد.
2. مصرف اين داور در افراد وابسته به ساير اپيوئيدها بايد با احتياط صورت گيرد ، چون موجب بروز علائم قطع مصرف ميشود.
عوارض جانبي
تهوع و استفراغ (بخصوص در شروع مصرف) يبوست، خوابآلودگي، كاهش فشار خون و تضعيف تنفس با مصرف مقادير زياد، مشكل در ادرار كردن، اسپاسم صفرا يا مثانه، خشكي دهان، تعريق ، سردرد، گرگرفتگي صورت، سرگيجه، كاهش ضربان قلب،تپش قلب، افت فشارخون ريوي، كاهش دماي بدن، توهم ، حالت خماري، تغيير خلق و خو، وابستگي به دارو، اختلال در تفكر، تنگي مردمك چشم، بثورات جلدي، كهير و خارش از عوارض اين دارو هستند.
تداخل دارویی
مصرف همزمان پنتازوسين با ساير داروهاي مضعف باعث تشديد تضعيف CNS ميشود و ايجاد ضعف تنفسي و كاهش فشار خون ميكند. مصرف همزمان با داروهاي شبهآتروپيني موجب احتباس ادرار يبوست شديد و در مواردي انسداد فلجي روده ميگردد. مصرف نالتركسون در بيماراني كه به داروهاي ضد درد اوپيوئيدي وابستگي جسمي دارند، ممكن است سبب بروز علائم قطع مصرف دارو شوند.
نکات قابل توصيه
. اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيهشده مصرف شود.
2. اگر پس از چند هفته مصرف دارو ، پاسخ مطلوب حاصل نشد، بدون مشورت با پزشك مقدار مصرف دارو نبايد افزايش يابد.
3. در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض به يادآوردن، آن نوبت بايد مصرف شود، مگر اينكه تقریبا زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد. در اين صورت مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر گردد.
4. از مصرف فرآوردههاي حاوي الكل و ساير داروهاي مضعف CNS با اين دارو بايد خودداري شود.
5. در صورت بروز سرگيجه، خواب آلودگي، منگي و احساس كاذب سرخوشي بايد احتياط نمود.
6. هنگام برخاستن ناگهاني از حالت خوابيده يا نشسته بايد احتياط نمود.
7. قبل ازقطع مصرف دارو پس از مصرف طولاني مدت، بايد با پزشك مشورت شود. قطع تدريجي مصرف دارو ممكن است ضروري باشد
مقدار مصرف
بزرگسالان: به عنوان ضد درد 30 ميليگرم از راه عضلاني ، وريدي يا زير جلدي هر 4-3 ساعت در صورت نياز تزريق ميشود. در جراحي زايمان از راه عضلاني 30 ميليگرم بصورت مقدار واحد يا 20 ميليگرم از راه وريدي هنگاميكه انقباضات منظم ميشوند، تزريق ميشود. در صورت نياز هر 3-2 ساعت از راه وريدي تكرار ميشود(حداكثر 3-2 نوبت)
پتيدين در كنترل دردهاي متوسط تا شديد ، تسكين درد در موقع زايمان و عمل جراحي، به عنوان داروي پيش بيهوشي و به منظور افزايش اثر داروهاي هوشبر استفاده ميشود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
دارو در كبد متابوليزه ميشود كه نورمپريدين متابوليت فعال و سمي آن است. دفع دارو از طريق كليهها بوده و نيمه عمر آن حدود 3 ساعت است. پيوند دارو به پروتئين بسيار زياد است. زمان شروع اثر دارو از راه عضلاني 15-10 دقيقه و از راه وريدي يك دقيقه ميباشد. طول مدت اثر دارو 4-2 ساعت است.
موارد منع مصرف
اين دارو در صورت وجود اسهال شديد همراه با كوليت پسودوممبران ناشي از مصرف سفالوسپورينها و پنيسيلينها ، اسهال ناشي از مسموميت و ضعف حاد تنفسي نبايد مصرف شود.
هشدارها
. اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود:
حمله حاد آسم، بيماري تنفسي، بيماري التهاب روده.
2. پتيدين براي كنترل دردهاي شديد مداوم مناسب نيست.
3. با مصرف مقادير زياد اين دارو ممكن است تشنج رخ دهد.
4. مصرف مكرر اين دراو باعث ايجاد وابستگي و تحمل به اثرات دارو ميگردد.
عوارض جانبي
تهوع و استفراغ (بخصوص در شروع مصرف) يبوست، خوابآلودگي، كمي فشار خون و تضعيف مركز تنفس با مقادير مصرف زياد، مشكل در ادرار كردن، خشكي دهان، تعريق ، سردرد، گرگرفتگي صورت، سرگيجه، كاهش ضربان قلب،تپش قلب، افت فشارخون وضعيتي، افزايش فشار خون ريوي، كاهش دماي بدن، توهم ، حالت خماري، تغيير خلق و خو، وابستگي ، تنگي مردمك چشم، بثورات جلدي، كهير و خارشو تشنج از عوارض جانبي اين دارو هستند.
تداخل دارویی
مصرف همزمان اين دارو با داروهاي ضدافسردگي مهار كننده مونوآمينواكسيداز ممكن است موجب تحريك يا تضعيف سيستم اعصاب مركزي شود. سايمتيدين متابوليسم اين دارو را مهار ميكند.اگر به طور همزمان با ساير داروهاي مضعف CNS مصرف شود، باعث تشديد تضعيف CNS شده و ميتواند موجب ايجاد ضعف تنفسي و كاهش فشار خون شود . مصرف همزمان با داروهاي شبهآتروپين نيز موجب تشديد احتباس ادرار و يبوست شده و ممكن است انسداد فلجي روده ايجاد نمايد.
نکات قابل توصيه
1. اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيهشده مصرف شود.
2. اگر پس از چند هفته مصرف دارو ، پاسخ مطلوب حاصل نشد، بدون مشورت با پزشك مقدار مصرف دارو نبايد افزايش يابد.
3. در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض به يادآوردن، آن نوبت بايد مصرف شود، مگر اينكه تقریبا زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد.مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر شود.
4. از مصرف فرآوردههاي حاوي الكل و ساير داروهاي مضعف CNS با اين دارو بايد خودداري شود.
5. در صورت بروز سرگيجه، خواب آلودگي، منگي و احساس كاذب سرخوشي بايد احتياط نمود.
6. هنگام برخاستن ناگهاني از حالت خوابيده يا نشسته بايد احتياط نمود.
7. قبل ازقطع مصرف دارو پس از مصرف طولاني مدت، بايد با پزشك مشورت شود. قطع تدريجي مصرف دارو ممكن است ضروري باشد
مقدار مصرف
بزرگسالان: به عنوان ضد درد، از راه عضلاني و زير جلدي مقدار 150-50 ميليگرم هر 4-3 ساعت در صورت نياز تزريق می شود. از راه انفوزیون وريدي mg/hr35-15 تزريق ميشود. به عنوان داروي كمكي در بيهوشي، پيش از عمل جراحي از راه عضلاني يا زيرجلدي 100-50 ميليگرم 90-30 دقيقه قبل از بيهوشي تزريق ميشود. از راه وريدي محلول رقيق شده mg/ml10 در مقادير منقسم و با سرعت آهسته تزريق ميشود. در جراحي زايمان ،مقدار 100-50 ميليگرم از راه عضلاني يا زيرجلدي ، هنگامي كه انقباضات منظم ميشوند، تزريق ميشود.
كودكان: به عنوان ضد درد، mg/kg1/76-1/1 هر 4-3 ساعت(حداكثر 100ميليگرم) از راه عضلاني يا زيرجلدي تزريق ميشود. پيش از عمل جراحي mg/kg2/2-1 ، 90-30 دقيقه قبل از بيهوشي(حداكثر 100 ميليگرم) تزريق عضلاني يا زيرجلدي ميشود.
نام علمی دارو (ژنریک): Phenazopyridine Hydrochloride
موارد مصرف
فنازوپيريدين براي درمان علائمي نظير درد، سوزش، احساس دفع فوري يا تكرر ادرار ناشي از تحريك مخاط مجاري ادراري تحتاني براي مدت كوتاه مصرف مي شود.
مکانیسم اثر
اين دارو داراي اثر بيحس كننده و ضد درد موضعي بر روي مخاط مجاري ادراري است.
فارماکوکينتيک
يكي از متابوليت هاي اين دارو استامينوفن است. فنازوپيريدين تا 90 درصد طي 24 ساعت به صورت تغيير نيافته يا متابوليت از طريق كليه دفع مي شود. 80 درصد مقدار مصرف به صورت استامينوفن و حدود 65 درصد مقدار مصرف نيز به صورت تغيير نيافته دفع مي شود.
موارد منع مصرف
مصرف این دارو در حاملگی اکیدا ممنوع است. این دارو جزء گروه X است. ممکن منجر است به مرگ یا نقص عضو جنین شود.
هشدارها
1. اين دارو در بيماران مبتلا به G6PD بايد با احتياط مصرف شود.
2. در صورت مصرف همزمان فنازوپيريدين با يك داروي ضد باكتري در درمان عفونت مجاري ادراري، طول درمان با فنازوپيريدين نبايد بيش از دو روز باشد.
عوارض جانبي
سرگيجه، سردرد، سوءهاضمه، درد يا كرامپ معده، متهموگلوبينمي، ضعف يا خستگي غير عادي، زرد شدن چشمها يا پوست، افزايش فشار خون، اشكال در تنفس، كاهش ناگهاني در ميزان ادرار، تورم صورت، انگشتها، پاها و احساس تشنگي با مصرف اين دارو گزارش شده است.
تداخل دارویی
نکات قابل توصيه
1. اين دارو، رنگ ادرار را به نارنجي متمايل به قرمز تغيير مي دهد و ممكن است سبب لك شدن لباس گردد.
2. براي كاهش دل آشوبه، دارو را بايد همراه با غذا يا پس از آن مصرف نمود.
مقدار مصرف
بزرگسالان : مقدار 200 ميلي گرم 3 بار در روز همراه يا پس از غذا مصرف مي شود.
كودكان : به عنوان ضد درد مجاري ادراري، mg/kg4، سه بار در روز همراه با غذا مصرف مي شود.
پيروكسيكام در درد و التهاب بيماريهاي روماتيسمي و استئوآرتريت مصرف ميشود.
مکانیسم اثر
فارماکوکينتيک
بعد از مصرف خوراكي به سرعت جذب ميگردد. متابوليسم كبدي دارو وسیع بوده و از راه ادرار و مدفوع با نيمه عمر متوسط 50 ساعت دفع ميگردد.
موارد منع مصرف
مصرف این دارو در سه ماهه سوم بارداری اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.
اين دارو در صورت وجود سابقه واكنش آلرژيك شديد از قبيل آنافيلاكسي يا آنژيودام ناشي از مصرف آسپيريم يا ساير داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي يا پوليپ بيني همراه با اسپاسم برونش به علت مصرف آسپيرين، نبايد مصرف شود.
هشدارها
اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود.
بيماري التهابي يا اولسراتيو قسمت فوقاني يا تحتاني مجراي گوش (شامل بيماري Crohn، ديورتيكوليت، قرحه گوارشي، كوليت اولسراتيو) ، هموفيلي يا ساير اختلالات خوني شامل اختلال عملكرد انعقادي يا پلاكتها، عيبكار كليه، استوماتيت، بيماران سالخورده(به علت عوارض كليوي و كبدي) بيماراني كه احتمال بروز خونريزي و زخم گوارش در آنها زياد ميباشد. خونريزي از ناحيه ركتوم و آنوس، هموروئيد، التهاب و ضايعات ركتوم و آنوس و التهاب ركتوم. (جهت مصرف شياف).
عوارض جانبي
عوارض گوارشي شامل تهوع، اسهال، زخم و خونريزي، واكنشهاي آلرژيك، نظير آنژيوادم، برونكواسپاسم و بثورات جلدي، همچنين سردرد، گیجی وسرگيجه از عوارض جانبي دارو هستند. تزريق عضلاني دارو دردناك بوده و ممكن است منجر به ايجاد صدمات بافتي گردد.
تداخل دارویی
مصرف پيركسيكام به همراه داروهاي مهاركننده آنزيم ACE، سبب مقابله با اثر ضد فشار خون آنها گرديده و خطر بروز نارسايي كليوي و افزايش پتاسيم خون را افزايش ميدهد. داروهاي ضد ميكروبي كينولونها، خطر بروز تشنج را به وسيله اين دارو افزايش ميدهند. اثر داروهاي پائين آورنده قندخون(سولفونيل اوره) ممكن است به وسيله اين دارو افزايش يابد. مصرف همزمان اين دارو با سيكلوسپورين خطر سميت كليوي را افزايش ميدهد.
نکات قابل توصيه
1.اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيه شده مصرف شود.
2. در صورت مصرف اين دارو در درمان آرتريت ، دوره درمان با اين دارو بايد كامل شود. جهت دستيابي به پاسخ مطلوب ، ممكن است حداقل 2 هفته زمان نیاز باشد.
3. درصورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو، اگر رژيم درماني بصورت يك يا دو قرص در روز باشد، در صورت به ياد آوردن طي يك يا دو ساعت پس از نوبت فراموش شده، آن نوبت بايد مصرف شود. اگر رژيم درماني بصورت بيش از دو قرص در روز باشد ، به محض به يادآوردن ،آن نوبت بايد مصرف شود،مگر اینکه تقریبا زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسیده باشد. مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر شود.
4. دارو بهتر است همراه با غذا مصرف شود تا تحريك گوارشي كاهش يابد.
5. مراجعه منظم به پزشك در صورت مصرف طولاني مدت، به منظور بررسي پيشرفت درمان توصيه ميشود.
6. احتمال بروز حساسيت به نور وجود دارد.
7. در صورت مشاهده علائم شبيه آنفولانزا (لرز، تب يا درد عضلاني) قبل يا همزمان با بثورات جلدي ، بايد به پزشك مراجعه شود.
مقدار مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: به عنوان ضد روماتيسم، 20 ميليگرم به صورت مقدار واحد يا 10 ميليگرم دوبار در روز از راه خوراكي يا ركتوم مصرف ميشود.
كودكان:در درمان آرتريت رومائيد نوجوانان در كودكان با وزن كمتر از 15 كيلوگرم mg/day5، در كودكان با وزن 25-16 كيلوگرم mg/day10، در كودكان با وزن 45-26 كيلوگرم mg/day15 و در كودكان با وزن 46 كيلوگرم به بالا mg/day20 مصرف ميشود.
تزريقي:
بزرگسالان:مقدار مصرف مشابه خوراكي است كه از راه عضلاني تزريق ميشود.
اين دارو به عنوان عامل كمكي براي القاء و حفظ و بيهوشي در اعمال جراحي و به عنوان عامل ضد درد در مراقبتهاي بيهوشي بلافاصله بعد از عمل جراحي به كار ميرود. همچنين از اين دارو در بيحسيهاي موضعي و ناحيه اي در شرايط تحت كنترل استفاده مي شود.
مکانیسم اثر
اين دارو با اثر آگونيستي روي گيرندههاي اوپيوئيدي (مو) ، اثرات ضد دردي خود را اعمال ميكند. همچنين ميتواند باعث تضعيف عملكرد تنفسي و قلبي و سفتي عضلات اسكلتي شود.
فارماکوکينتيک
نيمه عمر دارو 10-3 دقيقه است. شروع اثر دارو 1 دقيقه و طول مدت اثر آن 10-5 دقيقه بعد از قطع انفوزيون داخل وريدي ميباشد.
موارد منع مصرف
در صورت سابقه حساسيت يا واكنشهاي آلرژيك آلفنتانيل ، فنتانيل، رميفنتانيل، سوفنتانيل نبايد اين دارو را مصرف كرد.
هشدارها
. رميفنتانيل را نبايد از طريق اپي دورال يا زير عنكبوتيه تزريق نمود. زيرا گليسين موجود در آن باعث سميت عصبي ميشود.
2. اين فراورده را نبايد به تنهايي براي القاء بيهوشي به كار برد، زيرا علاوه بر عدم تأمين كافي بيهوشي ممكن است همراه با تنگي نفس سفتي عضلات و تغيير در ضربان قلب باشد.
3. در صورت برادي آريتمي قلبي، نارسايي كبدي، چاقي (اضافه وزن بيش از 130% وزن مطلوب) و اختلالات تنفسي اين دارو را بايد با احتياط كامل به كار برد.
4. درحين مصرف دارو، ميزان ورود اكسيژن به خون، فشار خون، وضعيت تنفسي و علائم حياتي بايد تحت كنترل مداوم پزشك متخصص بيهوشي باشد.
5. تداوم مصرف دارو بعد از عمل جراحي بايد به بيماراني محدود شود كه براي آنها تغيير داروي اوپيوئيدي توصيه نميشود. مراقبت كامل و نزديك از بيمار بايد صورت گيرد.
مصرف همزمان رميفنتانيل با باربيتورات هاي هوشبر، هوشبرهاي استنشاقي، بنزوديازپينها و پروپوفول ها باعث تشديد افت فشار خون و تضعيف تنفس ميشود. آتروپين و گليكوپيرولات براديكاردي ناشي از دارو را كاهش ميدهد. افدرين اپينفرين ، نوراپينفرين نيز افت فشار خون ناشي از دارو را كم ميكند. شلكنندههاي عضلاني باعث تخفيف سفتي عضلاني ناشي از دارو ميشود.مصرف همزمان اين دارو با آنتاگونيستهاي اپيوئيدي اثرات دارو را آنتاگونيزه ميكند.
نکات قابل توصيه
1. به دليل اثر كوتاه مدت دارو، طي 10-5 دقيقه بعد از انفوزيون وريدي هيچ اثر ضد دردي باقي نميماند. براي تسكين درد بعد از عمل جراحي بايد از ضد دردهاي ديگر استفاده نمود.
2. اين دارو بايد در لوله وريدي نزديك به ورود به بدن بيمار تزريق گردد. و بعد از اتمام تزريق، باقي مانده دارو در لوله وريدي بايد پاكسازي شود زيرا تجويز تصادفي دارو ( متعاقب تجويز مايعات و داروهاي ديگر) موجب تضعيف تنفس و سفتي عضلاني در ناحيه قفسه سينه ميشود.
3. فراورده را بايد در دماي 25-2 درجه سانتيگراد نگهداري نمود.
4. يك ميليليتر از محلول رقيق كننده براي هر ميليگرم فراورده بايد به ويال اضافه شود تا محلول حاوي mg/ml1 از دارو تهيه شود و بعد دارو در رقتهاي مناسب جهت تزريق آماده شود.
5. از تزريق وريدي اين دارو همراه با خون بايد اجتناب شود. زيرا استرازهاي غير اختصاصي در خون موجب خنثي شدن دارو ميگردند.
مقدار مصرف
بزرگسالان:
القاء بيهوشي عمومي: همراه با يك هوشبر استنشاقي يا داخل وريدي mcg/kg1-0/5انفوزيون داخل وريدي ميشود. اگر لوله گذاری داخل نای باید کمتر از 8 دقیقه بعد از شروع انفوزیون اجام شود، بهتر است مقدار اولیه mcg/kg1 در طي 60-30 ثانيه تزريق شود.
حفظ بيهوشي ناشي از نيتروس اكسايد،پروپوفول يا ايزوفلوران : mcg/kg/min0/2-0/05 انفوزيون داخل وريدي ميشود در صورت نياز و براي حفظ بيهوشي كامل يا افزايش سطح بيهوشي تزريق مقادير اضافي(mcg/kg1-0/5 هر 5-2 دقيقه ) بايد با تغيير در ساعت انفوزيون انجام شود. از تزريق مكرر بايد پرهيز شود.
تداوم مصرف بلافاصله بعد از عمل جراحي: mcg/kg/min0/1 انفوزيون داخل وريدي ميشود. مقدار انفوزيون بايد هر 5 دقيقه mcg/kg/min0/025 افزايش يابد تا اثر ضد دردي و ميزان تنفس كافي حاصل شود.
مكمل ضد درد: در بيحسيهاي موضعي يا ناحيهاي در شرايط كنترل شده: در صورت تجويز همراه با بنزوديازپينها (ميدازولام2 ميليگرم )90-60 ثانيه قبل از تجويز بيحس كننده موضعي mcg/kg0/5 در طي 60-30 ثانيه داخل وريدي تزريق شود و يا 5 دقيقه قبل از تجويز بيحس كننده موضعي mcg/kg/min0/05 انفوزيون داخل وريدي ميشود. بعد از بيحسي سرعت انفوزيون بايد به mcg/kg/min0/025 كاهش يابد و در صورت نياز در فواصل 5 دقيقهاي سرعت به ميزان mcg/kg/min0/025 افزايش يابد.
در صورت تجويز بدون بنزوديازپينها 90-60 ثانيه قبل از تجويز بيحس كنندة موضعي mcg/kg1 در طي 60-30 ثانيه داخل وريدي تزريق شود. و يا 5 دقيقه قبل از تجويز بيحسكننده موضعي mcg/kg/min0/1 انفوزيون داخل وريدي ميشود. بعد از بيحسي سرعت انفوزيون بايد به mcg/kg/min0/05 كاهش يابد و در صورت نياز در فواصل 5 دقيقهاي سرعت به ميزان mcg/kg/min0/025 افزايش يابد. مقادير مصرف در سالمندان 50% مقادير ذكر شده در فوق ميباشد.
اشکال دارویی
Powder For Injection : 1 mg
Powder For Injection : 2 mg
Powder For Injection : 5 mg